纳米和微米级高分子颗粒药物控制释放载体是新的药物传输系统中研究得最多的一个领域。大分子复合物是大分子之间通过某种特异作用力(如氢键、静电力、疏水或范德华力(即立体复合作用)等)形成的结合体，它具有与其独立组分体系不同的性质。本论文将这种大分子之间的复合作用应用于药物控制释放体系，通过大分子复合物的形成实现特定的效果，如促进用作药物载体的纳米或微米颗粒的形成、促进接枝共聚物和均聚物的自组装、提高药物的包裹率和载药量、降低药物释放速率等。　　 第一部分采用具有高立体规整度的立体多嵌段聚乳酸(smb-PLA)制备了粒径均匀、尺寸可调的的聚乳酸立体复合物微粒。详细地研究了这种聚乳酸立体复合物的结晶性质、形貌、尺寸及制备方法、聚合物立体结构、聚合物分子量和初始聚合物浓度对它们的影响，并提出了微粒的形成机理。　　 第二部分关注于立体多嵌段聚乳酸的立体规整度对立体复合物微粒的结晶性质、形貌、尺寸及对多肽类药物胰岛素包裹和释放性质的影响。高立体规整度的立体多嵌段聚乳酸用于担载胰岛素获得了较高的包裹率、载药量和较小的突释及较慢的药物释放速度。胰岛素可以缓慢释放一个月。　　 第三部分合成了一系列不同疏水段长度的立体多嵌段聚乳酸与聚乙二醇的两嵌段共聚物(smb-PLA-PEG)，制备了半径在30～50 nm的球形核壳型胶束，详细研究了疏水段长度对胶束物理化学性质及作为药物释放载体方面的性质的影响。相同疏水/亲水组成下，smb-PLA-PEG胶束对药物的包裹率、载药量要略高于PLLA-PEG胶束，而药物从其中的释放速度则要稍慢。　　 第四部分将聚乳酸的立体复合作用引入接枝共聚物和均聚物的自组装。通过接枝共聚物的齐聚左旋乳酸(OLLA)接枝链和均聚物聚右旋乳酸(PDLA)之间的立体复合作用实现了接枝共聚物poly(NIPAAm-co-HEMA-OLLA)和均聚物PDLA的自组装，制备了核壳型温敏性聚合物对胶束。聚合物分子间的立体复合作用成为胶束核内的有力的有序聚集驱动力。详细研究了均聚物的加入对胶束的尺寸、临界胶束浓度、胶束核内分子链堆积密度及对油溶性药物的包裹和释放性能的影响。聚合物对胶束相比纯的接枝共聚物胶束的药物释放速度略微缓慢。　　 第五部分通过向双乳液的内水相添加静电复合作用佐剂，即分子量10000 Da的聚乙烯亚胺(PEI)，有效提高了制备的高分子载体中胰岛素的包裹率、载药量及包入微球的胰岛素的活性保持率。静电复合作用佐剂PEI的加入使胰岛素在微球中的分布更加均匀、胰岛素的释放突释减小、前期释放速度变慢后期释放加快。还对比了加入普通非离子亲水性高分子佐剂PEG及小分子量的PEI佐剂的药物包裹和释放行为。　　 研究证明将大分子复合作用引入药物控制释放体系有效提高了药物载体多方面的性能。