挥发性成分是中药材中一类常见的重要成分,具有显著的药理作用和临床疗效。中药制剂的研究设计主要包括药材研究、工艺研究、质量研究、质量标准及稳定性研究。本课题以一主含挥发性成分的中药复方为样本,研究成分理化性质、工艺、剂型与疗效的关系,借以探索主含挥发性成分复方中药制剂的设计合理性及其质量评价方法。 样本为一临床验方,由三味含挥发性成分的药材和一味不含挥发性成分的药材组成。本研究根据处方药材的特点在建立评价指标和方法的基础上,对药材的提取工艺、纯化工艺、成型工艺及制剂的药效学、质量标准和稳定性等方面进行了系统而全面的应用基础研究,以寻找提高主含挥发性成分复方中药制剂质量的途径和方法,促进其发展。 评价指标和方法的建立是评价中药制剂工艺合理性的关键,也是其质量评价的重要方面。本文结合处方药材所含成分性质,建立了丹皮酚的紫外和高效液相测定方法、苦参碱的高效液相测定方法,以用于工艺筛选和准确地测定有效成分的含量。 中药有效成分的充分提取是保证中药制剂疗效的前提条件。根据药材所含成分性质,在查阅大量文献及预试的基础上,对本方中四味药材的单提及混提工艺进行了考察,通过单因素试验法、正交试验法筛选出了适合本复方的提取工艺条件。在此过程中,对目前在挥发性成分提取中应用较多的CO₂-超临界流体萃取技术的提取工艺进行研究,并在提取物总收率、定量成分的含量、各类成分的保留情况等方面,与常规提取工艺进行了比较,结果 CO₂-超临界流体萃取工艺的总提取物收率、定量成分的含量均较常规提取工艺低,提取的大类成分及无效成分均较常规提取工艺少。可