【摘 要】
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本论文共分为两部分,第一部分主要研究了卡巴拉丁关键中间体的合成,第二部分主要研究了倍他米松环氧物开环氟化反应的工艺。第一部分第一章,对卡巴拉丁药物进行了简单介绍,主
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本论文共分为两部分,第一部分主要研究了卡巴拉丁关键中间体的合成,第二部分主要研究了倍他米松环氧物开环氟化反应的工艺。第一部分第一章,对卡巴拉丁药物进行了简单介绍,主要综述了不对称合成手性药物卡巴拉丁的研究进展。第一部分第二章,设计了一条以实验室常见的苯乙酮为起始原料,经简单的硝化、氢化还原、重氮化水解、取代等几步反应,合成关键中间体3-(1-(二甲氨基)乙基)苯酚的路线,并对Pd/C氢化及重氮盐水解反应作了重点研究。另一关键中间体N-乙基-N-甲基氨基甲酰氯的制备,由N-甲基乙胺经氯甲酰化反应合成得到。两个关键中间体缩合反应合成卡巴拉丁消旋体。此法简单易操作,避免使用昂贵试剂,对环境污染小,适合工业应用。第二部分第一章,简单介绍了倍他米松药物,主要综述了环氧化合物开环氟化反应的研究进展。第二部分第二章,探索出以HF-TfOH-[Bmim]OTf/甲苯为催化氟化体系,倍他米松环氧物在-30℃~-25℃下开环氟化制备倍他米松的方法,并对溶剂的用量、重复套用等作了重点研究。此法大大减少了氢氟酸的用量;提高产品收率和纯度;节约了生产成本。减少了废水的排放,解决了工业生产中的环保问题。
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