参麦注射液是由红参和麦冬经提炼精制而成的中药复方注射剂,药理作用广泛,人参皂苷和麦冬皂苷是其主要活性成分。本文研究目的是以乳腺癌阿霉素耐药株MCF-7/ADR为模型,在体内、外实验中联合使用参麦注射液和化疗药物阿霉素,考察参麦注射液对乳腺癌阿霉素耐药性的逆转作用并探讨其潜在的作用机制。建立了超高效液相色谱法同时测定参麦注射液中11种人参皂苷(Rg1、Re、Rf、20(S)-Rh1、20(S)-Rg2、Rb1、Rc、Rb2、Rb3、Rd、20(S)-Rg3)含量的分析方法,检测了多个批次参麦注射液中11种人参皂苷的含量。采用MTT实验和Annexin V/PI试剂盒检测,确定了参麦注射液浓度在1 mg/mL时对乳腺癌细胞的无毒剂量;耐药株MCF-7/ADR与乳腺癌亲本细胞MCF-7比较,阿霉素的IC5Q显著升高0<0.05),耐药倍数为14倍;参麦注射液联合阿霉素能明显降低耐药株MCF-7/ADR的IC5Q(p<0.05),对细胞的耐药性产生显著的逆转作用。紧接着,采用罗丹明-123潴留实验、HPLC-FLD、荧光显微镜、Western-blotting等方法考察分子作用机制,结果显示,参麦注射液能够抑制P-gp的功能和表达。在体内实验中,构建乳腺癌阿霉素耐药株移植瘤小鼠模型,结果显示参麦注射液联合阿霉素能够有效抑制小鼠体内移植瘤的增长,肿瘤组织中P-gp表达量明显下降。