氨基双膦酸酯类化合物在治疗骨质疏松、恶性肿瘤引起的骨转移疼痛及抗寄生虫方面有独特的优势,其中抗骨转移药物如因卡膦酸二钠已进入临床应用阶段。具有潜在的药物活性的氨基双膦酸酯类化合物已经成为当今药物化学研究中的热点之一。该类化合物的合成方法很多,其中伯胺与原甲酸酯、亚磷酸烷基酯在微波辅助下的“一锅法”合成因为操作简单成为广泛关注的方法之一。然而,对以仲胺为底物,在微波辅助和CuI催化时的三组分反应的合成方法报道尚未见报道。本文开展了在微波辅助和CuI催化下,以芳香仲胺为底物,与原甲酸三乙酯、亚磷酸二乙酯发生三组分反应来合成新型氨基双膦酸酯衍生物的研究。以N-甲基苯胺为底物的反应中,对反应条件进行优化后发现采用CuI催化时产率高,反应时间短,产物利于分离。随后成功将CuI催化剂应用到包括脂肪族仲胺等多种类型的仲胺为底物的反应,得到中等产率的氨基双膦酸酯衍生物。众所周知,1,2,3-三氮唑类化合物具有多种生物活性和广阔的应用前景,因而合成具有生物活性的双膦酸衍生物是一个值得深入研究的方向。将CuI催化剂应用到以含有1,2,3-三氮唑的芳香仲胺为底物进行三组分反应时,尽管在NH位置连有位阻较大的基团,也高产率的到了氨基双膦酸酯。另外,发现CuI催化剂对芳香伯胺为底物的反应也有一定的适用性。本文所报道的方法,具有原料和催化剂廉价易得,反应操作简单,产物易于分离提纯,适合大量制备等优点,为合成新型氨基双膦酸酯衍生物提供了新的方法,为其生物活性研究和应用奠定了良好的基础。具体工作如下：(1)以N-甲基苯胺与原甲酸三乙酯、亚磷酸二乙酯的三组分反应为模板,经过对反应条件进行优化,找出了最佳反应条件为：CEM DISCOVER(S-CLASS)微波反应器在250W,15bar,反应温度150℃,反应时间45mmin,试剂物料比1：1.3：2,催化剂为10mo1%CuI。将此反应条件应用到不同类型的仲胺,如苄基仲胺和环状脂肪族仲胺等多种仲胺为底物的三组分反应中,考察微波辅助下CuI催化剂的适用范围,合成了8个氨基双膦酸酯衍生物并确定了化合物的结构,其中3个为新衍生物。结果表明：对芳香仲胺和脂肪族仲胺均有明显的催化作用。(2)以取代苯胺为原料,先合成了含有1,2,3-三氮唑的苯胺化合物。在微波辐射下,以CuI为催化剂,通过含有1,2,3-三氮唑的苯胺化合物与原甲酸三乙酯、亚磷酸二乙酯进行反应,不用任何溶剂,得到12个新氨基双膦酸酯衍生物。尽管引入了对NH有较大位阻的三氮唑基团,还是高产率的得到了目标化合物。(3)以取代苯胺为原料,在微波辅助下,以CuI为催化剂,无溶剂,与原甲酸三乙酯、亚磷酸二乙酯发生三组分反应。得到14个氨基双膦酸酯化合物,其中6个为新衍生物。产率高且易于分离提纯,提高了实验效率。对苯胺的对位取代基对反应的影响进行了考察,发现随着对位取代基给电子能力增强,产率呈变大趋势。得到的目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR、31P-NMR、IR和MS等确证,部分物质培养出单晶并对其进行了衍射测试,进一步理解了所得物质的结构特征。本文发展了一种在微波辅助下,以CuI催化仲胺、原甲酸三乙酯和亚磷酸二乙酯的三组分反应。以芳香仲胺为底物时,在CuI催化下产率高,反应时间短,产物利于分离。将CuI催化剂应用到以含1,2,3-三氮唑的芳香仲胺和脂肪族仲胺为底物的反应,高产率的得到了氨基双膦酸酯。说明CuI催化剂不仅适用于对NH位阻小的芳香仲胺,即使在NH连有位阻较大的1,2,3-三氮唑时也能顺利进行,应用范围广。以伯胺为底物时,CuI虽然对提高氨基双膦酸酯的产率影响不明显,但是可以大幅缩短反应时间。说明CuI对芳香伯胺也有一定的适用性。