整合素对细胞的黏附、增殖、分化、转移、凋亡有重要的调控作用，在肿瘤的侵袭转移中发挥重要作用。整合素α_vβ₃在多种肿瘤细胞表面有过度表达，而RGD序列肽是整合素α_vβ₃的特异性配体。因此，将正电子核素标记到具有RGD序列的肽类化合物上，合成RGD肽示踪剂用于肿瘤受体显像，对于肿瘤早期、高特异性定位、定量诊断具有重要意义。本研究通过间接方法将¹⁸F标记到单体肽c（RGDyK）和二聚体肽E[c（RGDyK）]₂得到[¹⁸F]FB-c（RGDyK）([¹⁸F]FB-RGD)和[¹⁸F]FB-E[c（RGDyK）]₂([¹⁸F]FB-RGD2)。制备¹⁸F标记RGD多肽分五步反应：¹⁸F-F^-生产，亲核反应，保护基团的水解反应，[¹⁸F]FBA与TSTU的连接反应，以及最后[¹⁸F]SFB与RGD肽的连接反应。其中，¹⁸F标记试剂([¹⁸F]SFB)合成效率是RGD肽标记的关键一步。因此，我们研究了影响[¹⁸F]SFB合成效率的因素。其中重点研究影响亲核反应和[¹⁸F]FBA与TSTU连接反应的因素。亲核反应时，用无水DMSO作第一标记前体（TMA·OTS）的溶剂，115℃反应10min，反应效率更高；[¹⁸F]FBA与TSTU连接反应时，100℃密闭加热10min得到[¹⁸F]SFB，效率更高；在分离提纯中间产物时我们选择了C₁₈柱固相分离提取的方法，结果放射化学纯度都达到90％以上。将RGD肽加入到制备好的干燥[¹⁸F]SFB的无水DMSO溶液中，60℃加热30min，梯度淋洗分离出RGD肽标记物，可以得到满意的放射性化学纯度和标记率。在生理盐水和胎牛血清（FBS）体系中两种标记物均有良好的稳定性。用荷Lewis肺癌C57BL／6N小鼠进行生物分布实验，结果显示：两种¹⁸F标记RGD肽都有快速的肿瘤放射性摄取、高肿瘤放射性浓聚和较快的血清除。与[¹⁸F]FB-RGD相比，[¹⁸F]FB-RGD2肿瘤摄取速度快，肿瘤摄取时间长，小肠、肝脏的摄取显著减少，但[¹⁸F]FB-RGD2比[¹⁸F]FB-RGD有较高放射性肾摄取。预先注射单体RGD肽并分别注射两种RGD肽标记物1h后行受体阻断实验，结果表明：两种肽标记物均能够与整合素α_vβ₃受体特异性结合，二聚体肽标记物与整合素α_vβ₃受体亲和力强于单体肽。选取[¹⁸F]FB-RGD2行PET显像，并用[¹⁸F]FDG做显像对照实验研究，结果表明：[¹⁸F]FB-RGD2能靶向作用于肿瘤组织，与[¹⁸F]FDG作显像剂相比，其灵敏度更高，特异性更强，靶向性更好。本研究为高效自动化合成[¹⁸F]SFB和快速制备多肽显像剂提供了条件，为¹⁸F标记RGD肽显像剂尽快用于临床奠定了基础。因此，本研究对于肿瘤高度敏感性、高特异性定位定量诊断方法的研究、筛选特异性肿瘤治疗药物及抗肿瘤血管生成药物的药理研究提供重要参考。