目的:以美味猕猴桃ActinidiadeliciosaC.F.LiangetA.R.Ferguson根为研究对象，通过体内外抗肿瘤实验研究，筛选出其抗肿瘤作用的有效部位，并从有效部位中提取分离出有效化合物，为研究开发天然的抗肿瘤药物、合理利用广西植物资源提供科学的依据。　　 方法:采用MTT法测定美味猕猴桃根的70％乙醇总提物（Actinidiadeliciosa70％alcoholextracts,简称70％ADAE，下同）、石油醚提取物（ActinidiadeliciosaPetroleumetherextracts，简称ADPE，下同）、乙酸乙酯提取物（Actinidiadeliciosaethylacetateextracts，简称ADEE，下同）、正丁醇提取物（Actinidiadeliciosan-Butanolextracts，简称ADBE，下同）和95％乙醇提取物（Actinidiadeliciosa95％alcoholextracts，简称95％ADAE，下同）对宫颈癌细胞株Hela、人胃癌细胞株SGC7901、黑色素瘤细胞株B16、人肝癌细胞株Bele7404、小鼠肉瘤细胞株S180、小鼠肝癌细胞株H22的生长抑制情况，初步筛选出体外抗肿瘤的活性部位;然后，建立S180实体瘤和H22腹水瘤小鼠模型，对体外筛选出的活性部位进行体内抗肿瘤试验研究;之后，对体内外筛选出的活性部位，采用柱色谱方法进一步进行系统的化学成分分离和纯化，对纯化的化合物利用熔点测定、UV、IR、1H-NMR、13C-NMR等方法进行结构鉴定;最后，对提取分离出的化合物进行体外抗肿瘤试验研究，以筛选出抗肿瘤的有效化合物。　　 结果:70％乙醇总提物、乙酸乙酯和正丁醇提取物在体外对宫颈癌细胞株Hela、人胃癌细胞株SGC7901、黑色素瘤细胞株B16、小鼠肉瘤细胞株S180、小鼠肝癌细胞株H22的生长具有明显抑制作用;70％乙醇总提物和正丁醇提取物对人肝癌细胞株Bele7404也有一定的抑制作用;乙酸乙酯和正丁醇提取物对小鼠体内移植性肉瘤S180有明显的抑瘤活性，能明显延长H22荷瘤小鼠的生存时间，而且对小鼠的免疫机能也有一定程度的提高作用。从正丁醇提取物中分离纯化得到2个化合物，它们分别是正丁基吡喃果糖苷（化合物Ⅰ）和2α，3α，24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸（化合物Ⅱ）。其中2α，3α，24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸在体外具有抑制肿瘤细胞生长的作用。　　 结论:乙酸乙酯和提取物正丁醇提取物是美味猕猴桃根抗肿瘤作用的有效部位。化合物Ⅰ（正丁基吡喃果糖苷）和化合物Ⅱ（2α，3α，24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸)均为首次从美味猕猴桃根中分离，而且，化合物Ⅰ（正丁基吡喃果糖苷）为首次从该属植物中分得。本试验还初步确定化合物Ⅱ（2α，3α，24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸）为美味猕猴桃根提取物抗肿瘤的活性成分。本课题研究为揭示美味猕猴桃抗癌作用及其物质基础，充分合理开发利用美味猕猴桃植物提供科学的依据。