【摘 要】
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独脚金内酯是一类植物激素,具有非常重要的生物学活性。独脚金内酯小分子类似物（包括独脚金内酰胺）具有高效除草剂、植物生长调节剂等作用。论文基于课题组合成多环的方法学的研究基础,以苯丙氨酸等氨基酸为底物,结合联用近年来新发展的C-H键活化和脱羧偶联技术,研究发现了合成苯并五元多环的新方法及高效合成独脚金内酯类似物的合成路线方法,该合成策略兼具高效和多样性合成的特点,为拓展独脚金内酯小分子库奠定理论基础
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独脚金内酯是一类植物激素,具有非常重要的生物学活性。独脚金内酯小分子类似物（包括独脚金内酰胺）具有高效除草剂、植物生长调节剂等作用。论文基于课题组合成多环的方法学的研究基础,以苯丙氨酸等氨基酸为底物,结合联用近年来新发展的C-H键活化和脱羧偶联技术,研究发现了合成苯并五元多环的新方法及高效合成独脚金内酯类似物的合成路线方法,该合成策略兼具高效和多样性合成的特点,为拓展独脚金内酯小分子库奠定理论基础和实践经验。论文着重研究独脚金内酯类似物的两步关键合成方法:第一步,研究了相关芳环上C-H键活化技术,即利用钯催化羧基导向C-H键活化,通过配体调控策略,优化了反应配体以及碱、氧化剂、溶剂等,开发出苯丙氨酸系列底物的烯基化反应条件,并拓展了苯环底物取代基的多样性。第二步,研究了分子内脱羧关环技术,即将第一步的合成中间体通过光催化或Ni催化活性酯脱羧分子内Giese反应,进行脱羧偶联关环,通过条件控制可以选择性得到反式产物（3:1 dr）或得到顺反混合物（1:1 dr）,产率达到90%。随后加以结构修饰和后续转化,成功获得不同取代苯环的独脚金内酯（包括独脚金内酰胺）目标产物。论文从多样化的起始原料出发进行,通过两个合成路线,共合成了22个独脚金内酯类似物目标产物,均经NMR和高分辨质谱结构确证。初次建立起独脚金内酯类似物小分子库雏形,并对其生物学功能和构效关系进行了初步测试探讨。
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