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目的:研究苦参碱自微乳的药代动力学及体外抗肿瘤活性,评价苦参碱自微乳的肝靶向性及体外抗肿瘤活性。方法:大鼠灌胃给药,采用HPLC法测定苦参碱的血药浓度,采用DAS2.0软件分析,比较苦参碱自微乳和苦参碱原料药的药代动力学参数;采用HPLC法测定心、肝、脾、肺、肾、脑组织中苦参碱的浓度,采用SPSS16.0软件进行统计分析,比较苦参碱自微乳和苦参碱原料药的体内分布情况;大鼠灌胃苦参碱自微乳、苦参碱原料药制备含药血清,采用MTT法和流式细胞仪比较不同含药血清对肝癌HepG2细胞增殖、周期及凋亡的影响。结果:苦参碱自微乳体内药动学过程为二室模型,苦参碱自微乳组的Cmax为7.49、AUC0-t为50.65、AUC0-∞为51.49、t1/2Z为3.85,苦参碱原料药组的Cmax为3.68、AUC0-t为23.02、AUC0-∞为23.32、t1/2Z为3.66,苦参碱自微乳组显著大于苦参碱原料药组,苦参碱自微乳吸收好,消除慢;大鼠灌胃苦参碱自微乳后,肝脏分布最多,肝脏相对摄取率Re为1.73,峰浓度比Ce为1.85,具有良好的肝靶向性。MTT法检测细胞活力:作用24h,20%苦参碱自微乳含药血清的抑制率为25.63%,30%苦参碱自微乳含药血清的抑制率为57.63%,20%苦参碱原料药含药血清的抑制率为12.10%,30%苦参碱原料药含药血清的抑制率为32.18%;作用48h,20%苦参碱自微乳含药血清的抑制率为27.81%,30%苦参碱自微乳含药血清的抑制率为63.68%,20%苦参碱原料药含药血清的抑制率为18.42%,30%苦参碱原料药含药血清的抑制率为44.97%。细胞凋亡检测:自微乳组用20%含药血清、30%含药血清干预HepG2细胞时,凋亡率分别为55.41%、69.92%,原料药组用20%含药血清、30%含药血清干预HepG2细胞时,凋亡率分别为31.97%、47.53%。细胞周期检测:自微乳组用20%含药血清、30%含药血清干预HepG2细胞时,S期所占比例分别为15.17%、19.1%,原料组用20%含药血清、30%含药血清干预HepG2细胞时,S期所占比例分别为11.42%、13.11%。结论:苦参碱自微乳具有一定的肝靶向性和体外抗肿瘤活性。