人参皂苷是人参主要的有效成分之一,大量研究表明,其具有抗肿瘤、抗病毒、降血糖和提高机体免疫力等作用。现代研究发现,多糖分子结构上的某些羟基被一定数目的硫酸基团取代后,相关生物学活性增强,受此启发,对人参皂苷(包括人参总皂苷和人参皂苷-Rh2)的分子结构进行了硫酸化修饰,并进一步验证了硫酸化修饰前后的人参皂苷对小鼠主要免疫细胞及相关细胞因子的影响。应用MTT法测定人参皂苷及其衍生物对小鼠脾淋巴细胞的毒性和对ConA或LPS诱生小鼠脾T、B淋巴细胞的增殖,乳酸脱氢酶释放法测定NK细胞的杀伤活性,中性红吞噬试验测定腹腔巨噬细胞的吞噬功能,双抗体夹心ELISA法测定人参皂苷及其衍生物对脾淋巴细胞分泌IL-2、IFN-γ及腹腔巨噬细胞分泌TNF-α含量的影响,硝酸还原酶法测定腹腔巨噬细胞分泌NO的含量。结果表明,人参皂苷及其衍生物均能显著促进ConA或LPS诱生脾T、B淋巴细胞的增殖,提高NK细胞对YAC-1的杀灭作用,增强巨噬细胞吞噬中性红的能力及其代谢功能,促进ConA诱生脾淋巴细胞分泌IFN-γ和LPS诱生腹腔巨噬细胞分泌TNF-α,但衍生物的促进作用更强。不同浓度的人参总皂苷及其衍生物均抑制了ConA诱生脾淋巴细胞分泌IL-2和LPS诱生腹腔巨噬细胞分泌NO,但衍生物的抑制作用明显减弱。同浓度的衍生物与总皂苷相比较,对细胞因子分泌的影响表现出极显著差异。与人参皂苷相比较,衍生物对小鼠脾淋巴细胞的毒性降低,从免疫细胞水平和细胞因子水平上增强其免疫活性,能提高抗肿瘤相关细胞因子的促诱生作用。