【摘 要】
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杂环化合物广泛存在于化学合成药物以及天然产物中,它是药物化学、有机合成及染料化学的重要研究对象。研究新型的构建杂环化合物的方法是当代合成化学研究的重要领域之一。
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杂环化合物广泛存在于化学合成药物以及天然产物中,它是药物化学、有机合成及染料化学的重要研究对象。研究新型的构建杂环化合物的方法是当代合成化学研究的重要领域之一。近三十年来,过渡金属催化尤其是碳氢活化研究为药物化学工作者设计合成或新颖或经典传统的分子骨架提供了强大的手段支持。本论文发展了铑(Ⅲ)催化杂环化合物合成方法学,构建了二氢异喹啉酮、芳环并氮杂卓酮,吲哚并嘧啶,吲哚并咪唑啉酮、异吲哚酮、反式二苯乙烯以及多取代环戊烯结构,并对部分化合物做了活性评价。具体工作内容简介如下：1. 铑(Ⅲ)催化的C-H活化/环化反应,以芳香酰基羟肟酸酯和环丙基烯烃为原料,选择性合成了二氢异喹啉酮以及呋喃并氮杂卓酮。2. 铑(Ⅲ)催化的C-H活化/环化反应,以苯甲酰羟肟酸酯和烯丙基重氮为原料,成合成了苯并氮杂卓酮。3. 铑(Ⅲ)催化的C-H活化/环化反应,利用酮、水合肼和Mn02一锅法制备重氮,与羟肟酸酯反应合成异吲哚酮。4.从初始原料吲哚或吡咯出发,进行简单衍生化产生氧化性导向基团。在铑(Ⅲ)催化下与炔、烯及重氮类化合物发生环化反应合成吲哚或吡咯并杂环。5. 铑(Ⅲ)催化邻乙烯基苯酚与苯硼酸发生氧化偶联合成了反式邻羟基二苯乙烯类化合物。初步的细胞活性筛选显示部分化合物对人结肠癌细胞(Colo-205),人乳腺癌细胞(MDA-468),人结肠癌细胞(HT-29)以及人胃癌细胞(MGC80-3)均有较好的抑制活性,IC50可达35 nM。6.铑(Ⅲ)催化下的C-H活化／去对称化反应。以双氮杂降冰片烯和具有导向基团取代的芳烃做原料合成多取代的环戊烯结构。
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