【摘 要】
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目的:糖尿病是一种发病机制复杂、与多种酶和受体密切关联并且受遗传和环境影响的多因素内分泌疾病。糖尿病中主要是以胰岛素抵抗为主要特征的Ⅱ型糖尿病,并伴有一系列并发症。单一靶点治疗糖尿病的药物不能发挥出最大的疗效,因此为更好地控制血糖而治疗糖尿病及其并发症,通过多靶点途径对抗胰岛素抵抗及并发症,是治疗Ⅱ型糖尿病一个长期有效的方法。本文旨在从Ⅱ型糖尿病发病网络中选择相互关联的蛋白酪氨酸磷酸酯酶-1B(p
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目的:糖尿病是一种发病机制复杂、与多种酶和受体密切关联并且受遗传和环境影响的多因素内分泌疾病。糖尿病中主要是以胰岛素抵抗为主要特征的Ⅱ型糖尿病,并伴有一系列并发症。单一靶点治疗糖尿病的药物不能发挥出最大的疗效,因此为更好地控制血糖而治疗糖尿病及其并发症,通过多靶点途径对抗胰岛素抵抗及并发症,是治疗Ⅱ型糖尿病一个长期有效的方法。本文旨在从Ⅱ型糖尿病发病网络中选择相互关联的蛋白酪氨酸磷酸酯酶-1B(protein tyrosine phosphatase-1B,PTP-1B)和过氧化物酶体增殖物激活受体
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手性农药茚虫威属噁二嗪类新型广谱高效杀虫剂,其独特的杀虫机制不同于大多数神经毒剂。随着专利到期,茚虫威的生产和使用量增加,对水生生物的影响也倍受重视。采用茚虫威原药(DPX-MP062)、(+)-S-茚虫威、(-)-R-茚虫威,研究其对斑马鱼幼鱼的急性毒性作用、遗传毒性以及胚胎毒性。结果如下：1.急性毒性,茚虫威原药对斑马鱼幼鱼的急性毒性试验表明,96h的LCso为2.13mg·L-1,属于中毒农
目的:临床上前列腺癌是一种很常见的肿瘤,尤其是雄激素非依赖性的晚期前列腺癌(AIPC),对人们的健康危害极大,目前还没有有效的治疗方法,因此寻找到可靠的治疗策略是十分迫切和必需的。在同一个肿瘤细胞株中,抗肿瘤药物的各种生化机制、细胞周期进程不同和细胞内信号通路的相互交叉等使得联合用药方案往往优于单用,可以最大化杀死肿瘤细胞、减慢耐药性出现时间和降低药物毒性。依据临床联合化学药物治疗的成功经验,本实
本论文主要介绍了苯磺酰腙参与的化学反应及其在吡唑、吲唑类药物合成中的应用,分为以下三部分:一、三苯基膦作用下,苯磺酰腙的N-烷基化反应。该部分介绍了苯磺酰腙参与的各类化学反应,重点叙述了苯磺酰腙的N-烷基化反应及其在有机合成中的应用。我们利用三苯基膦作为苯磺酰腙的稳定剂,在一定程度上抑制了Bamford-Stevens过程的发生,用当量的烷基卤代物顺利实现了其碱性条件下的N-烷基化反应。实验表明,
本文主要对抗癌天然产物土槿乙酸的对映选择性全合成进行了研究。土槿乙酸(PseudolaricAcid B)是我国科学家在二十世纪80年代从松科植物金钱松根皮中分离的一种新型二萜酸化合物,具有很好的抗真菌作用和抗肿瘤细胞活性。在化学结构上,该类分子具有非常少见的反式5/7并环结构,且在双环骨架的接合处连有乙酰氧基官能团和内酯结构。本文首先简单介绍了土槿乙酸的分离、结构鉴定和生物活性等研究情况,随后对
皮肤作为机体的第一道防线长期暴露于自然环境中,很容易受到各类射线及有害物质的损伤。日光中的紫外线特别是中波紫外线(ultraviolet radiation b,UVB)是造成人类皮肤损伤最为普遍的环境因素之一。镉(cadmium,Cd)是一种广泛分布于环境中的重金属元素,进入生物体后可对多种组织器官和细胞产生毒害作用,已被国际癌症研究机构(International Agency for Res
噁唑酮是有机化学和药物合成中一类重要的五元含氮杂环,其具有方便易得,反应性多样等特点,常作为通用模板用来合成非天然的氨基酸和一些重要的杂环化合物。本论文综述了近年来噁唑酮参与的催化不对称反应进展,研究了有机小分子催化的噁唑酮和苯醌类化合物以及不饱和酮酯的加成反应,并对反应产物的生物活性做了简要评价。主要包括以下四个部分:第一部分:从反应类型的角度出发,综述了近年来有机小分子催化的噁唑酮参与的不对称
恶性肿瘤是一类严重威胁人类健康和生命的疾病。寻找新型高效低毒的抗肿瘤药物一直是国内外医药研发的热点。近年来随着多肽合成技术的开发,肽类药物的得到越来越广泛的应用。目前研究的抗肿瘤小分子肽类有很多存在形式,如二肽、三肽、缩肽、环肽、环二肽等。在已经发现的生物活性小分子肽中,环二肽的研究与应用引起了广泛关注。环二肽类化合物,又叫2,5-二酮哌嗪的衍生物。目前发现许多环二肽具有较强的生物活性,如抗肿瘤活
光动力疗法是近年来迅速发展起来的一种肿瘤治疗新技术,光敏剂的性能是决定其治疗效果的关键因素。在硅酞菁的轴向引入两个取代基不但可以调整其理化性质,而且可有效避免酞菁因π-π聚集而失活的缺点,因此,轴向取代硅酞菁作为抗癌光敏剂的研究已引起重视,但如何进一步提高硅酞菁对肿瘤细胞和组织的选择性是当前该领域需要重点解决的问题。考虑到精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸环肽(cRGD)能与整合素ααvβ3特异性结合,而α
目的:糖尿病(diabetes mellitus,DM)是由多种病因引起的代谢紊乱,其特点是慢性高血糖,伴有胰岛素分泌不足和(或)作用障碍,导致糖类、脂肪、蛋白质代谢紊乱。近年来全球糖尿病及其并发症患病率迅速增长,糖尿病患者中Ⅱ型糖尿病约占90%以上。从糖尿病发生、发展的过程看,它是由于同一超家族或相关的基因紊乱造成,并不是由单一基因或靶点导致的疾病。目前人们有意识地、理性地设计作用于特定的多个靶
糖尿病是近年来困扰人类健康的最主要的疾病之一,因此对糖尿病的治疗药物的研究与开发也是近二十年来药学界的热点之一。天然来源的科罗索酸具有抗肿瘤、降血糖、抗炎、抗病毒和抗心血管疾病等作用,尤能起到类似于胰岛素的生理作用,所以他又被称为"植物胰岛素",具有较好的降血糖活性,受到人们广泛关注,目前在国内外已被开发成多种保健品。但是科罗索酸由于其水溶性较差导致生物利用度低,因此迫切需要通过对其结构进行衍生化