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壳聚糖[Chitosan,β-(1,4)-2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖]是由甲壳素在强碱性条件下进行脱乙酰基作用后形成的一种重要的衍生物,具有生物相容性、低毒性及生物降解性,几乎无致敏作用,具有许多医学功能和药物作用。但壳聚糖仅能溶于一些有机酸中,从而限制了它的应用范围。为进一步扩大壳聚糖的应用范围和开发出具有优良性能的新化合物,需对壳聚糖进行各种改性研究。为了制备具有pH敏感性能的壳聚糖,本文采用将磺胺二甲氧基嘧啶(SDM)作为pH敏感基团接枝到壳聚糖上。实验首先采用丁二酸酐对壳聚糖进行酰化处理,得到N-琥珀酰壳聚糖(NSC),在此应中丁二酸酐既可起到壳聚糖与SDM连接的桥梁作用,又可增加壳聚糖水溶性促进纳米粒子的形成。然后将SDM接枝到NSC上得到目标产物。疏水改性壳聚糖(HCS)在pH=9.18的磷酸盐缓冲液中可自组装形成纳米粒子。对HCS采用傅立叶红外光谱、核磁共振和元素分析方法对HCS进行化学结构分析,结果表明SDM成功的接枝到了壳聚糖上。用扫描电镜、透射电镜及动态光散射仪对HCS纳米粒子进行表面形态分析和粒径分析,结果显示纳米粒子形态良好,粒径均在100nm左右且分布比较集中。此外对HCS纳米粒子物理稳定性进行考察,结果显示纳米粒子在环境因素改变的条件下,粒径分布变化不大。对不同pH值下纳米粒子溶液粒径分布检测的结果表明,随着pH值的降低,粒子的粒径不断增大,这说明壳聚糖在接枝SDM后,自组装所形成的纳米粒子具有良好的pH敏感性能。最后,以5-Fu为模型药物,在pH=9.18的PBS中,HCS通过自组装,将药物物理包封于纳米粒中。实验表明HCS载药纳米粒子对5-FU的载药量及包封率都达到了较高水平,在模拟体外释放环境表现出良好的缓释效果,而且有较好的pH敏感性能,在不同pH值下的缓释效果也各不相同,适用于负载抗癌药物。