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众所周知,蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)对胰岛素受体信号起着负调节作用,是治疗抗胰岛素类糖尿病及肥胖症的药物靶标。本文设计并合成了一系列糖类PTP1B小分子抑制剂,并对其抑制活性与结合方式进行了研究。本文的研究工作在PTP1B的小分子抑制剂的药物设计方面具有重要意义。本研究包括以下三个主要部分：1.第一部分以1-甲氧基-O-葡萄糖苷作为骨架,在其上不同位置引入水杨酸药效基团以探究酶靶即PTP-1B的结构选择性。采用特定选择的保护和去保护策略,合成了2,6-,3,4-4,6-,以及2,3-