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目的：评价金龙蛇颗粒对S18肉瘤和MKN-45胃癌的抑制作用，探讨其作用机理。方法：建立S180实体瘤、腹水瘤和裸鼠原位移植人胃癌MKN-45模型，随机分成模型组，金龙蛇颗粒高、中、低剂量组，化疗组(5-FU或CTX)组。观察各组荷瘤鼠肿瘤生长情况(或生命延长率)。观察MKN-45胃癌细胞周期分布、凋亡率、早期凋亡细胞和超微结构变化。cDNA基因芯片观察金龙蛇颗粒作用后MKN-45胃癌细胞基因表达谱的变化。结果：金龙蛇颗粒对三种动物模型均有较好的抑制作用，使MKN-45细胞阻滞于G0／G1期，均呈现出剂量依赖效应；金龙蛇颗粒各剂量组的早期凋亡细胞居多，电镜下见到了典型的凋亡形态学变化。基因芯片共筛选出341条差异表达基因。结论：金龙蛇颗粒对原位移植人胃癌MKN-45细胞裸鼠和S180肉瘤有较好的抑制作用，阻滞MKN-45人胃癌细胞于G0／G1期，促进MKN-45人胃癌细胞凋亡是其抗胃癌的作用机制之一。TNF相关基因和Bcl-2相关基因可能参与了金龙蛇颗粒促进MKN-45胃癌细胞凋亡的作用。