目的：本实验研究选择性α7N型乙酰胆碱受体激动剂GTS-21是否能抑制脂多糖诱导的小鼠单核巨噬细胞系（RAW264.7）炎症因子的分泌，并探究其抗炎机制的信号通路，阐述其分子生物学机制，以及揭示其对于治疗类风湿性关节炎的意义。方法：1.小鼠单核巨噬细胞株RAW264.7细胞培养于含体积10%胎牛血清的DMEM培养基中，在37℃、5%CO2的恒温培养箱中培养。2. GTS-21的细胞毒性实验（CCK-8法）。3. GTS-21对脂多糖诱导的RAW264.7细胞系炎症细胞因子（TNF-α、IL-1β、IL-6）生成的作用（ELISA）。4.GTS-21对脂多糖诱导的RAW264.7细胞系NF-κB信号通路（NF-κB-p65、IκB、IKK）活化的作用（Western-blot）。5.GTS-21对脂多糖诱导的RAW264.7细胞系NF-κB p65核转位的作用（Confocal）。结果：未发现GTS-21在浓度为5-100μmol/L时对RAW264.7细胞系有明显的细胞毒作用；GTS-21能够降低由脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7细胞系炎症细胞因子(TNF-α、IL-1、IL-6)的生成，并且能够抑制NF-κB信号通路中NF-κB p-p65、p-IκB、p-IKK的表达以及NF-κB p65的核转位。结论：实验结果证实，GTS-21可以通过明显抑制脂多糖诱导的RAW264.7细胞系NF-κB信号通路中NF-κB p-p65、p-IκB、p-IKK的表达以及NF-κB p65的核转位来降低炎症细胞因子(TNF-α、IL-1、IL-6)的生成，从而起到抗炎作用。而巨噬细胞在类风湿性关节炎的发病过程中起重要作用，故实验结果对于治疗类风湿性关节炎有积极的意义。