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糖尿病已经成为继癌症和心脑血管疾病之后严重威胁人类健康的重要疾病,寻找新的天然产物的降血糖功能因子成为当今研究的热点。0-葡萄糖苷酶抑制剂是一类具有糖结构的新型抗糖尿病药物,目前临床上应用的有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。这类药物可明显降低Ⅱ型糖尿病人餐后血糖水平,减少糖尿病并发症。以糖的消化、吸收、代谢途径入手,从天然产物中开发安全可靠、有效成分明确的天然降糖药物具有广阔的空间和应用前景。本研究从α-葡萄糖苷酶抑制剂的机理入手,建立了α-葡萄糖苷酶抑制剂体外活性筛选模型。利用上述筛选模型,对16种提取物进行活性筛选。具有良好抑制活性的提取物进一步通过小鼠体内糖耐量实验验证其效果。经过综合评价,黄杞叶具有良好的了α-葡萄糖苷酶抑制活性,并且具有广泛的开发价值。水蒸煮法和溶剂法提取黄杞叶,得黄杞叶水提物(WE)和黄杞叶粗黄酮(EF)。采用四氧嘧啶诱导小鼠,建立实验性糖尿病小鼠模型,研究黄杞叶提取物对糖尿病小鼠及正常小鼠血糖水平的影响。尾静脉注射四氧嘧啶生理盐水溶液50mg/kg后可使小鼠血糖明显升高,给予WE和EF后,可显著降低四氧嘧啶糖尿病小鼠空腹血糖水平,而对正常小鼠空腹血糖无影响。其作用机制可能通过对胰岛β细胞的保护作用或者促进已损伤胰岛β细胞的修复与再生,增强胰岛的分泌功能。分离黄杞叶中具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的组分,并研究活性组分对α-葡萄糖苷酶活性以及小鼠血糖水平的影响,并探讨其降糖的作用机制。将黄杞水提物经聚酰胺柱层析分离,得到水洗脱组分Fr-1、20%乙醇洗脱组分Fr-2、95%乙醇洗脱组分Fr-3和90%丙酮水洗脱组分Fr-4。采用体外α-葡萄糖苷酶活性筛选模型,测试WE、EF和分离组分对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。通过测定小鼠空腹血糖以及糖耐量,评价黄杞叶提取物对餐后血糖水平的影响。WE、EF对体外α-葡萄糖苷酶活性具有明显的抑制作用且呈良好的量效关系。黄杞叶分离组分中Fr-3对α-葡萄糖苷酶抑制活性最高,并且Fr-3的抑制作用较WE增强,程度与样品WE浓缩倍数吻合。在小鼠体内实验中,WE对小鼠空腹血糖没有显著影响,但WE和Fr-3均能使负荷高血糖的小鼠血糖水平显著降低。经初步鉴定Fr-3含有黄酮类物质。WE和Fr-3能显著提高正常小鼠的糖耐量,其作用机制可能与抑制α-葡萄糖苷酶活性相关。