大蓟(Cirsium japonicum DC.)别名叫大刺儿菜、大刺盖、刺萝卜等,属菊科(Compositae)管状花亚科菜蓟族(Cvnareae)蓟属植物(C irsium Mill),其药效部位是地上部分或根。大蓟野生于山坡、路边等处,我国大部分地区都有分布。大蓟化学成分主要有三萜及甾体类、挥发油类、黄酮和黄酮苷类、长链烯炔醇类、有机酸类等化合物。在临床上,大蓟味甘、微苦、性凉,具有“消淤血、生新血、止吐血、止鼻血和消疮毒”的作用。还可用于治疗肺结核、高血压、尿路结石、尿血、痈疖初起、肺经风热所引起的鼻炎等多种临床上的应用。现代药理研究发现大蓟具有止血、抗菌、抗肿瘤等作用。用70%乙醇对大蓟原料进行加热回流提取,得到总提取物。总提取物经过分级萃取,得到四个部位(石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水部位)。对大蓟乙醇总提取物和各个部位进行抗氧化、抗癌和护肝一系列的活性研究。综合评价四个部位的活性,结果表明大蓟乙醇总提取物经过分级萃取,其有效成分得到了较好的分离,主要抗癌活性成分集中在石油醚和乙酸乙酯部位,主要的护肝活性成分集中在大蓟正丁醇和水部位,对前三个萃取部位进行进一步的分离纯化。对乙酸乙酯活性部位经各种柱色谱(硅胶柱、凝胶柱和ODS柱)及液相分析和制备,分离纯化得到了2个单体化合物,通过核磁谱1H-NMR,13C-NMR,135-DEPT-NMR和质谱以及文献比对,鉴定结构分别为:(1)1-十九烷醇,(2)β-谷甾醇。对石油醚活性部位分离纯化得到了3个单体化合物,通过核磁谱1H-NMR,13C-NMR,135-DEPT-NMR和质谱以及文献比对,鉴定结构分别为:(3)β-胡萝卜苷,(4)和(5)结构没鉴定出来。对正丁醇活性部位经分离纯化得到了1个单体化合物,通过核磁谱1H-NMR,13C-NMR以及文献比对,鉴定结构分别为:(6)apigenin-7-O-β-D-glucopyranoside。对分离得到的6个单体化合物进行了抗氧化、抗癌和护肝活性研究,结果表明在抗氧化活性中,化合物4和化合物6的总还原力高于其他四个化合物。化合物3和6对DPPH的清除率均达到了80%左右,清除作用接近阳性对照的效果。单体5和6表现出相对较好的清除作用,在最大浓度时的清除率达到80%左右。在抗MCF活性方面,化合物1、2和3对细胞的增殖都显示出较好的抑制作用,在浓度为12.5μg/m L时化合物2的抑制率为约65%,远高于同浓度的阳性对照5-氟尿嘧啶的抑制率。在抗Hep G2活性方面,化合物3与阳性对照相当,化合物6在高浓度时,比其他五个化合物的抑制效果好。在护肝活性实验中,化合物6与阳性对照水飞蓟素表现出比较接近的护肝活性,且量效关系的趋势相似,最佳护肝浓度均为25μg/m L,而其他五个化合物的护肝效果一般。对大蓟中的黄酮类成分进行了纯化研究,对三种大孔树脂AB-8、DM301和HPD100的吸附和解析作用进行了测定,实验确定了最适合大蓟黄酮纯化的树脂类型和对应的纯化条件:AB-8,在30℃环境下吸附持续220分钟以上,55%左右的乙醇进行解析。在此条件下,纯化得到大蓟总黄酮样品,测定该样品的黄酮含量为203.33mg/g干样。此外,对得到的总黄酮样品进行了体外抗氧化,抗癌和护肝活性研究,结果显示,体外抗氧化实验表明,在总还原力和清除DPPH自由基方面大蓟总黄酮相比阳性对照和水飞蓟素弱,但是在清除ABTS自由基方面,大蓟总黄酮表现出了比水飞蓟素强的清除效果,且接近于VC阳性对照组。大蓟总黄酮的抗癌活性在低浓度时明显低于5-氟尿嘧啶,但是随着浓度的增加,总黄酮的抗癌活性增加速度高于阳性对照组,具有良好的抗癌效果。大蓟总黄酮的护肝活性显示,大蓟总黄酮对正常肝细胞的损伤较小,抗CCl4肝损伤效果的研究表明,大蓟总黄酮的护肝效果与阳性对照的趋势一致,且与阳性对照无明显差异,可以开发为护肝产品。