本室在筛选抗HIV-1病毒中药过程中，发现丹参水提取物具有抗艾滋病病毒（HIV）的作用，体外能抑制HIV整合酶和逆转录酶活性，在细胞培养内可抑制细胞病变和齐多夫定（AZT）耐药病毒株的P24抗原表达。后来对鼠尾草属的不同品种抗HIV活性进行了筛选，发现在这些品种当中，滇丹参的水提物抗HIV活性最好。本文以滇丹参根为原料，对其有效部位的化学成分、抗HIV活性和药材质量控制进行了较深入的研究，研究结果如下：1．研究了滇丹参抗HIV有效部位的化学成分。从滇丹参干燥根的水提物中，通过Diaion HP20大孔吸附树脂、sephadex LH-20凝胶、ODS等柱层析，共分离到40个单体化合物，经理化常数测定及光谱分析（如UV、IR、NMR、MS）等手段，鉴定了31个化合物结构，其中多酚类化合物25个，1个脂肪酸，1个三萜，2个甾体类化合物，3个丹参酮类化合物。这些化合物中，5个为新化合物，分别命名为：迷迭香酸乙酯（ethyl rosmarinate，8）、丹酚酸A乙酯（ethyl salvianolateA，10）、丹酚酸A甲酯（methyl salvianolate A，11）、cis-紫草酸（cis-lithospermic acid，14）和丹酚酸N（salvianolic acid N，24）。26个已知化合物分别鉴定为：原儿茶醛（protocatechuic dehyde，1）、原儿茶酸（protocatechuic acid，2）、咖啡酸（caffeic acid，3）、丹参素（R-（+）-β-D-（3，4-dihydroxyphenyl）-lactic acid，4）、阿魏酸（ferulic acid，5）、迷迭香酸（rosmarinic acid，6）、迷迭香酸甲酯（methyl rosmarinate，7）、丹酚酸A（salvianolic acid A，9）、丹酚酸C（salvianolic acid C，12）、紫草酸（lithospermic acid，13）、紫草酸镁盐（magnesium lithospermate，15）、9′-紫草酸甲酯（9′-methyl lithospermate，16）、紫草酸B（lithospermicacid B，17）、紫草酸B镁盐（magnesium lithospermate B，18）、9′-紫草酸B甲酯（9′-methyl lithospermate B，19）、9′″-紫草酸B甲酉旨（9′″-methyllithospermate B，20）、9′，9′″-紫草酸B二甲酯（9′，9′″-dimethyl lithospermateB，21）、9′-紫草酸B乙酉旨（9′-ethyl lithospermate B，22）、yunnaneic acid E（23）、正三十二碳脂肪酸（dotriacontanoic acid，25）、齐墩果酸（oleanolicacid，26）、β-谷甾醇（β-sitosterol，27）、胡萝卜苷（daucosterol，28）、丹参酮ⅡA（tanshinoneⅡA，29）、丹参酮Ⅰ（tanshinoneⅠ，30）和隐丹参酮（cryptotanshinone，31）。化合物1-5、7、9、12、16-22、25-28共19个为首次从该植物中得到，化合物15为首次从该属植物中得到。2．测定了多酚类化合物的抗HIV活性。ELISA检测方法测定化合物抑制HIV-1整合酶（integrase，IN）活性，计算IC₅₀；³H标记检测方法测定化合物抑制HIV-1逆转录酶（reverse transcript，RT）活性，计算IC₅₀；MTT染色法测定化合物在MT-4细胞培养内的毒性和对HIV-1ⅢB病毒株的p24抗原的抑制作用，分别计算IC₅₀，TC₅₀和SI。利用上述体外酶抑制活性和细胞模型实验，对从滇丹参根的水提物中分离到的酚酸类各单体化学成分进行了抗HIV活性研究。结果表明，除咖啡酸、迷迭香酸、紫草酸、紫草酸B和丹酚酸A已报道具有抗HIV活性外，其它的19个新的和已知的酚酸类化合物均有HIV-1整合酶抑制活性，但对HIV RT抑制效果差，细胞培养内有一定抑制效果。3．建立了滇丹参和正品丹参药材中5个活性酚酸类成分（yunnaneic acid E，迷迭香酸，紫草酸，紫草酸B和丹酚酸A）的HPLC测定方法。利用该方法对不同品种和产地的丹参药材进行了含量测定，同时比较了这5个成分在9个不同品种和产地丹参药材中的含量差异。结果表明：建立起来的方法快速、精度高，重现性、稳定性和回收率好；在测试浓度范围内，线性关系良好（r²＞0.999），该方法为选择具有更好抗HIV活性的丹参药材，并区分鉴别滇丹参和正品丹参提供了依据。4．考察了温度对丹参药材中两个主要酚酸类成分，紫草酸和紫草酸B的结构稳定性影响。本文通过与对照品的HPLC保留时间比较，并根据酚酸类化合物电喷雾离子质谱特点，利用LC-MS技术分别对紫草酸和紫草酸B在100℃加热7h后的各自转化产物及其转化方式进行了分析。结果显示：常温下两者结构稳定，而高温加热条件下，两者结构都不稳定，转化为其它产物；随加热温度升高和时间延长，紫草酸逐步转化为丹酚酸A、丹酚酸C和原儿茶醛等成分；紫草酸B则转化为紫草酸和丹参素等产物，且转化产物都越来越复杂。这些结果为丹参及其制剂的质量控制提供了依据。5．考察了紫草酸和紫草酸B加热前后，其体外抗HIV整合酶活性。药理实验结果表明，与丹参素、丹酚酸A、丹酚酸C、紫草酸和紫草酸B各单体化合物抑制HIV-1 IN活性相比，紫草酸和紫草酸B样品加热后混合物的抑制活性有所提高，可能是这些产物的协同作用结果。因此，在制备工艺中，控制加热温度和时间对产品的药理活性十分重要，可作为今后研究丹参的一种新思路。