斑蝥素，是中国民间治疗恶性肿瘤的有效成分。近年来研究表明斑蝥素具有可以治疗原发性肝癌、卵巢癌、贲门癌，并且有升高白细胞，不抑制免疫系统等优点。因此，斑蝥素引起了药物合成化学家的极大兴趣。但是，斑蝥素具有一定的毒副作用，而其类似物去甲去氢斑蝥素显示了同样的生物药理活性，且毒性显著降低，临床应用较为广泛。 另一方面，具有异噁唑、吡唑、1，2，3-三唑基杂环结构的化合物也表现明显的生物活性，如抗菌、除草、消炎、舒张血管、抗癌和抗病毒等特殊的生理活性。这几类化合物有着广阔的应用前景。鉴于不同活性杂环核在同一分子中聚集能明显改善或增强化合物的生物活性这一特征，我们通过1，3-偶极环加成反应将异噁唑、吡唑、1，2，3-三唑基杂环组合于去甲去氢斑蝥素分子中，合成出未见文献报道的一系列结构新颖的去甲去氢斑蝥素衍生物，拓宽了此类化合物及其衍生物的领域，为后期活性药物的筛选工作提供了丰富的物质来源。 本论文主要分为以下两部分： 第一部分为文献综述部分，文中对斑蝥素、去甲去氢斑蝥素及其衍生物的应用进展及研发动态，Diles-Alder反应、1，3-偶极环加成反应在有机合成方面的进展及应用工作做了较为系统的阐述。 第二为实验部分，主要工作分为三部分； 1，以呋喃为起始原料，利用Diels-Alder反应合成了关键前提物—去甲去氢斑蝥素及取代芳胺，新型去甲去氢斑蝥素取代芳胺并异噁唑衍生物的合成； 2，新型吡唑并N-取代去甲去氢斑蝥酰亚胺衍生物的合成与结构分析； 3，以呋喃为起始原料，利用Diels-Alder反应合成了关键前提物—去甲去氢斑蝥素及取代芳胺，含2-苯基-1，2，3-三唑基、喹喔啉基的去甲去氢斑蝥素取代芳胺并异噁唑衍生物的合成；