【摘 要】
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NO具有广泛的生理功能,但过量释放时会引起多种疾病.NOS抑制剂在中枢神经系统缺血、创作和退行性疾病中具有明显的保护作用.异硫脲是一类有效的NOS抑制剂.国外已合成了一系列
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NO具有广泛的生理功能,但过量释放时会引起多种疾病.NOS抑制剂在中枢神经系统缺血、创作和退行性疾病中具有明显的保护作用.异硫脲是一类有效的NOS抑制剂.国外已合成了一系列此类化合物,发现S-乙基-N-取代苯基异硫脲具有nNOS选择性抑制作用.在已有研究工作的基础上,该论文设计并合成了十五个异硫脲类和二个胍类衍生物,进行了体外nNOS抑制活性的筛选,并对化合物进行量化计算,探索构效关系.所合成的化合物均未见文献报道,结构经元素分析和光谱确证.药理试验结果表明所合成的化合物均有不同程度的nNOS抑制作用.其中化合物8、12、14和15的活性略强于阳性对照,化合物16的活性比阳性对照强18倍.进一步的生物活性研究还有待深入.
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