杀虫剂茚虫威的合成工艺研究

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茚虫威(indoxacarb)是美国杜邦公司开发的新型噁二嗪类(oxadiazine)杀虫剂。茚虫威是以钠通道为主要靶标,具有高效,靶向,低风险的特性。本文综述了茚虫威的创制经纬和使用效果,概况了现有文献的合成路线。在总结文献方法的基础上设计了一条较合理的合成路线。在实验的基础上,发现以氯苯和3-氯丙酸为原料,主要经过,氯化,Frieldel-Crafts酰化反应,环合,用手性催化剂辛可宁进行手性催化反应,用FMOC对氨基进行保护,在碱性条件下脱FMOC保护,得到最终产品的合成路线。本文探讨了各步反应的机理和FMOC氨基保护和脱保护的反应条件,FMOC氨基保护用于茚虫威全合成未见文献报道,根据核磁共振光谱确证了产品的结构。确立了一条合成步骤少、反应条件温和、工艺稳定、适合规模化生产的合成路线。
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