杂环化合物由于具有选择性好、活性高、用量少、毒性低以及在有害生物生理生化反应中的特异性等特点而成为医药和农药研究的主体。杂环化合物中的吡咯、嘧啶、吡啶、咪唑、吡唑以及苯并咪唑、吲哚等几类化合物中不断涌现出一些具有划时代意义的新颖药剂,而酰胺类化合物因其有高效、低毒、广谱的特点受到研究者的青睐,成为农药领域的开发热点之一。为了寻找高活性、符合现代药物合成理念的新型杀菌剂,本文利用生物等排原理和亚结构连接法,在吲哚母体结构中引入吡唑、酰胺和苯环等活性亚结构,设计、合成了含四个系列的吲哚类化合物。本文主要研究内容和结果如下:1.将具有良好生物活性的吡唑酰胺结构引入吲哚化合物中:以吲哚为起始原料,经Vilsmeier反应生成3-乙酰吲哚,再与草酸二乙酯作用,经酯缩合反应,水合肼关环,酯水解得到吲哚基吡唑甲酸,最后酸分别与苯胺、烷氧苄氧胺、苄胺、苯乙胺在缩合剂存在下生成四个系列22种新型的吲哚吡唑酰胺衍生物。目标化合物结构如下:2.所合成目标化合物的结果均经过1H NMR、IR和元素分析确证,在中间体的合成中采用了多种方法,优化了反应条件,提高了反应收率;对于目标化合物的合成讨论多种方法,找到了最佳反应条件,使反应更经济、环保。对目标化合物的反应条件和波谱数据进行了较为详细的分析和讨论,确定了红外吸收光谱和核磁共振氢谱的归属。3.采用细菌菌落计数法,测定了目标化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌的室内杀菌活性。实验结果表明,所有目标化合物对大肠杆菌均表现出一定的抑制活性,在浓度为80μg/m L时,所有化合物抑制率均达50%以上。其中化合物Ⅰe、Ⅰi、Ⅱb、Ⅱd和Ⅳc的抑菌效果最好,在浓度为80μg/m L时,抑菌率分别达到85.3%、82.6%、70.2%、76.3%和83.8%,其IC50值分别为6.22μg/m L、33.08μg/m L、7.65μg/m L、24.22μg/m L和21.87μg/m L,杀菌活性均高于对照盐酸左氧氟沙星。对于金黄色葡萄球菌,所有目标化合物均表现出较好的抑菌活性,在浓度为80μg/m L时,大多数药剂对金黄色葡萄球菌的抑制率达到40%以上。其中化合物Ⅰi和Ⅱe的抑菌效果最好,其IC50值分别为21.55μg/m L和28.05μg/m L杀菌活性高于对照盐酸左氧氟沙星。