【摘 要】
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人参皂苷Rg5是原人参二醇组皂苷(PPD)经结构修饰而得到的次级稀有人参皂苷,是具有良好的抗肿瘤、改善肺部炎症、抑制血小板聚集、改善记忆等药理活性的潜在天然药物。本文建立了称量法绘制人参皂苷标准曲线的方法,并选用无机强酸盐酸作催化剂,通过对原人参二醇组皂苷的选择性结构修饰,高效制备了人参皂苷Rg5。通过称量法配制了不同浓度人参皂苷对照品溶液,经液相色谱分析,以浓度为横坐标,峰面积为纵坐标,绘制了人
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人参皂苷Rg5是原人参二醇组皂苷(PPD)经结构修饰而得到的次级稀有人参皂苷,是具有良好的抗肿瘤、改善肺部炎症、抑制血小板聚集、改善记忆等药理活性的潜在天然药物。本文建立了称量法绘制人参皂苷标准曲线的方法,并选用无机强酸盐酸作催化剂,通过对原人参二醇组皂苷的选择性结构修饰,高效制备了人参皂苷Rg5。通过称量法配制了不同浓度人参皂苷对照品溶液,经液相色谱分析,以浓度为横坐标,峰面积为纵坐标,绘制了人参皂苷标准曲线。实验表明,称量法绘制标准曲线时,R~2均在0.9999或以上,说明拟合度高。称量法制备标准曲线,对移液器和操作人员的移液技术没有过高的要求,操作简单,准确性好,而且对照品溶液在不变质条件下即使浓度发生变化也可长期使用,是一种实用性很强的标准曲线制备方法。以PPD皂苷为原料,盐酸为催化剂,制备了人参皂苷Rg5,并通过单因素实验进行了制备工艺优化。实验表明,当PPD皂苷浓度为20 mg/mL、反应溶剂为95%乙醇、盐酸浓度为0.01 mol/L、反应温度为70℃、反应时间为3 h时,人参皂苷Rg5的收率可以达到52.32%。以PPD皂苷为原料、高粘度壳聚糖为吸附剂、盐酸为催化剂,高效制备了人参皂苷Rg5,并通过单因素实验和响应曲面法进行了制备工艺优化。实验结果表明,溶剂为甲醇、盐酸浓度为0.17 mol/L、高粘度壳聚糖用量为20 mg、反应温度为65℃、反应时间为100 min时,人参皂苷Rg5的收率最高可以达到59.49%。对壳聚糖的作用机制研究表明,高粘度壳聚糖在盐酸存在下通过氢键作用吸附PPD皂苷,并使其在壳聚糖表面进行结构修饰,从而抑制人参皂苷Rg5的大量分解,提高人参皂苷Rg5的收率。本论文通过优化盐酸催化制备人参皂苷Rg5的工艺条件,大幅提高了人参皂苷Rg5的收率和制备效率,有效降低了制备成本,可以对人参皂苷Rg5的制备提供技术支持和理论支持,对于人参皂苷Rg5在医药方面的开发应用提供原料支持。
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