目的:本课题基于前期研究基础,对白头翁皂苷B4进行处方前的研究,根据白头翁皂苷B4的性质,合理设计白头翁皂苷B4舌下片处方,并运用现代制剂研究技术,制备白头翁皂苷B4舌下片,建立白头翁皂苷B4舌下片的质量标准,以期开发成安全、稳定、有效、方便的舌下用药新制剂。方法:（1）白头翁皂苷B4处方前的研究:对白头翁皂苷B4的口感、吸湿性、流动性、水分、溶解度、油水分配系数、降解情况、渗透性等进行考察。（2）白头翁皂苷B4舌下片处方组成及成型工艺的研究:根据白头翁皂苷B4性质,考察不同渗透促进剂对舌下片透过舌下黏膜的影响,从而设计合理的舌下片处方。采用单因素试验法,以性状、硬度、重量差异、润湿时间、崩解时限、溶出度等为评价指标,逐一筛选白头翁皂苷B4舌下片处方中填充剂、崩解剂、润滑剂、助流剂及矫味剂的种类、用量等关键制备工艺参数。采用星点设计-效应面法对成型工艺条件进行优化,以确定最佳成型工艺条件。（3）白头翁皂苷B4舌下片质量标准的研究:根据《中国药典》2015年版四部“制剂通则”片剂项下的要求,采用薄层色谱法对制剂中的主要有效成分白头翁皂苷B4进行定性鉴别;对白头翁皂苷B4舌下片的性状、硬度、脆碎度、润湿时间、崩解时限、溶出度、重量差异等进行检查;采用高效液相色谱法对制剂中的主要有效成分白头翁皂苷B4进行含量测定,并进行方法学考察,建立白头翁皂苷B4舌下片的质量标准,为本制剂的质量控制提供可行、可靠的方法。结果:（1）确定了白头翁皂苷B4相关性质。白头翁皂苷B4气微味苦,易吸湿（15.20%）,流动性差（卡尔系数=74.47%、休止角=55.6°）,水分合格（5.4%）,在唾液中无降解现象（RSD=1.98%）,稳态透黏膜吸收速度慢,溶解度为100mg/ml、油水分配系数log P=-1.2213（＜0）,表明其为水溶性药物。（2）确定了白头翁皂苷B4舌下片的处方及成型工艺。最佳成型工艺:将过200目筛的白头翁皂苷B4、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素、聚乙二醇4000、微粉硅胶、阿斯巴甜)与月桂氮?酮（白头翁皂苷B4:总辅料=1:3）按照等量递增原则混合均匀,采用6.0mm的浅圆弧冲,在压力约为5kg下进行粉末直接压片,即得。由于白头翁皂苷B4渗透性差,加入月桂氮?酮以提高舌下片的舌下黏膜渗透性。（3）建立了白头翁皂苷B4舌下片质量标准（草案）。建立了制剂中白头翁皂苷B4的薄层鉴别,所得色谱图斑点清晰,专属性强,重复性好;对白头翁皂苷B4舌下片性状、硬度、脆碎度、重量差异、含量、溶出度、崩解时限、润湿时间等进行检查,均符合《中国药典》2015年版有关要求;将白头翁皂苷B4含量作为舌下片的质量控制指标,采用高效液相色谱法对该成分进行了定量分析,并规定了含量限度,该方法可靠,稳定可行。结论:（1）白头翁皂苷B4处方前的研究,实验操作方法简单、可行。（2）白头翁皂苷B4舌下片处方组成合理,制备工艺简单可行、稳定、安全可靠。（3）制剂的质量标准（草案）可行,质量可控,并且定性、定量分析分离度好、灵敏度高、重现性好,所制备的白头翁皂苷B4舌下片崩解时限、溶出度等各检查项目均符合《中国药典》2015年版“片剂”项下相关规定,为制剂的质量标准提供了可靠依据,为临床安全用药提供一定参考数据。