咪唑作为五元杂环体系中的重要一员，在农药、医药、功能性材料等众多领域都有应用。咪唑结构单元广泛存在于众多具有生物活性的天然产物中，部分咪唑类衍生物已经成为重要的药物，用于抗菌、抗炎、抗癌，以及治疗低血糖和生理紊乱等疾病。　　 本课题组在前期研究中，在天然甾体的2位、3位、4位和6位引入了咪唑基团，并合成咪唑盐。经过药物活性筛选，发现它们具有良好的生物活性，特别是2位活性最好，有进一步研究的价值。本论文根据此线索，优化了原来的合成路线，通过五步反应，分别在甾体的2位和4位引入了不同的咪唑基团，并合成其卤代物咪唑盐，最后进行癌细胞株细胞毒活性初步筛选，发现它们具有较强的活性。　　 本论文共分为三章，第一章为综述部分，简述了咪唑类化合物的来源，包括自然来源和人工合成，以及咪唑类化合物的合成进展。第二章详细介绍了2位和4位甾体咪唑的合成研究工作，从天然甾体化合物胆甾醇、薯蓣皂素出发合成了一系列咪唑类衍生物及其卤代咪唑盐。第三章为实验部分，介绍了论文中涉及的反应的具体实验操作及其谱图数据。