【摘 要】
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D-对羟基苯甘氨酸(D-HPG)作为一种重要的医药中间体,被广泛用于制备β-内酰胺类抗生素,如阿莫西林和氨羟苄头孢菌素等。目前,D-HPG的生产方法主要包括化学法以及海因酶转化法。化学法需要多步骤的工艺流程、苛刻的反应条件以及昂贵的前体物质,而海因酶转化法则存在生产强度低和光学纯度低的问题。本研究报道了一条新型D-HPG合成路线,该路线以廉价的L-酪氨酸为底物,依次经过L-氨基酸脱氨酶(L-AAD
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D-对羟基苯甘氨酸(D-HPG)作为一种重要的医药中间体,被广泛用于制备β-内酰胺类抗生素,如阿莫西林和氨羟苄头孢菌素等。目前,D-HPG的生产方法主要包括化学法以及海因酶转化法。化学法需要多步骤的工艺流程、苛刻的反应条件以及昂贵的前体物质,而海因酶转化法则存在生产强度低和光学纯度低的问题。本研究报道了一条新型D-HPG合成路线,该路线以廉价的L-酪氨酸为底物,依次经过L-氨基酸脱氨酶(L-AAD)、4-羟基扁桃酸合酶(Hma S)、(S)-扁桃酸脱氢酶(MDH)和内消旋-二氨基庚二酸脱氢酶(DAP
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肺癌的发病率和死亡率均居于癌症首位,其中约85%的肺癌为非小细胞肺癌(NSCLC)。对于带有驱动基因阳性的晚期NSCLC患者,分子靶向疗法则是目前最佳的治疗方法,表皮生长因子受体(EGFR)基因是目前肺癌最常见、研究最透彻的分子靶点。莫波替尼(TAK788)是由日本武田公司研发的新一代不可逆的、突变选择性的小分子EGFR抑制剂,用于治疗EGFR第20号外显子插入突变的NSCLC。目前对TAK788
蛋白酪氨酸的磷酸化和去磷酸化的动态平衡在生物体内普遍存在,几乎涉及所有的生理和病理过程,对细胞的生长、分化、代谢、运动和凋亡起着重要的作用,在细胞的信号转导过程中占有极其重要的位置。一旦调控磷酸化过程的蛋白酪氨酸激酶(protein tyrosine kinases)与调控去磷酸化过程的蛋白酪氨酸磷酸酶(protein tyrosine phosphatases)之间的生物学功能平衡出现细微的失衡
阿尔茨海默病(Alzheimers disease,AD)是一种进行性的神经系统退行性疾病。其主要临床表现为记忆力减退、认知功能障碍、社交障碍和人格行为改变等,发病机制迄今尚不明确。目前治疗该病的上市药物主要有胆碱酯酶抑制剂(Ach EIs)和N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂。盐酸美金刚(memantine hydrochloride,MEM·HCl)是唯一一个上市的治疗阿尔茨海默症的
DNA作为遗传信息的载体,经常受到各种内源性和外源性损伤的威胁。这些损伤会导致DNA链断裂,从而导致DNA末端形成3-磷酸/5-羟基的损伤缺口,这是正常细胞转变为肿瘤细胞的主要诱导因素之一。人体在进化过程中形成了一套高效的DNA修复系统,可以使正常细胞的DNA损伤数量保持在较低水平,这个应答反应是防止细胞癌变的早期屏障,而在肿瘤细胞中DNA双链损伤的水平已超过恶性病变的阈值,因此DNA损伤修复在肿
急性髓细胞性白血病(acute myeloid leukemia,AML)是一种血液癌症,其特征是未成熟细胞在骨髓、外周血和其他组织中异常增殖或积聚,导致正常造血功能受损。目前,AML常规治疗包括强化化疗和同种异体造血干细胞移植(allogeneic hematopoietic stem cell transplantation,HSCT),但不能耐受强化化疗的老年患者疗效较差。研究表明,大约30
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