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目的：采用多种方法对亳菊总黄酮进行药效学的初步研究；通过药代动力学和心肌缺血实验比较亳菊总黄酮（TF）及纳米乳（TF-NE）。方法：采用DPPH法测定亳菊总黄酮清除自由基的能力；采用腹腔注射STZ制备大鼠糖尿病模型，观察亳菊总黄酮对糖尿病大鼠凝血时间，体外血栓长度及干、湿重，全血和血浆粘度，红细胞压积和红细胞沉降速率，以及血清一氧化氮（NO）含量的影响。采用HPLC梯度洗脱，同时测定亳菊总黄酮中三种黄酮苷元成分；制备成亳菊总黄酮纳米制剂，建立了测定大鼠生物样本处理和测定的方法学，并对TF、TF-NE进行了药代动力学研究。采用冠脉结扎法建立大鼠心肌缺血模型，测定血清酶（AST、LDH、CK）活性、凝血时间以及梗死率，比较亳菊总黄酮与纳米乳的差异。结果：亳菊总黄酮具有较强的抗DPPH自由基作用；亳菊总黄酮能显著延长糖尿病大鼠凝血时间，降低体外血栓长度和干、湿重，降低红细胞压积，减慢红细胞沉降速率，升高血清NO含量；实现了RP-HPLC同时测定亳菊总黄酮中木犀草素、芹菜素和金合欢素3种黄酮苷元成分；对亳菊总黄酮纳米乳进行表征，其平均粒径在83.16±12.03nm，zeta电位为-（11.62±6.38）mV，粒径范围较窄，体系较稳定；经透射电镜(TEM)对TF-NE进行形貌观察，制剂成球形或类球形，粒径分布较均匀，无粘连。大鼠灌胃TF-NE与TF-相比，血浆中木犀草素和芹菜素的Tmax都有所推后、吸收半衰期和消除半衰期一定程度的延长、峰浓度Cmax有一定的增加，TF-NE中木犀草素的AUC是原料药的2.52倍，纳米乳中芹菜素的AUC是原料药的3.62倍；木犀草素和芹菜素的相对生物利用度分别为313%和318%。与模型组相比，灌胃TF与TF-NE大鼠血清酶（AST、LDH、CK）活性都有所降低、凝血时间延长、梗死率也有降低，但TF组与TF-NE之间无明显差异。结论：亳菊总黄酮具有抗自由基、抗氧化、改善糖尿病大鼠血液流变学异常的作用。首次采用有效部位——亳菊总黄酮作为药物做成纳米制剂，并使用多指标成分做指标来进行药动学研究。纳米乳能提高总黄酮的生物利用度，TF与TF-NE均具有对抗大鼠急性心肌缺血的作用。