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二氢吡咯-2-酮作为一种具有广泛生物活性的关键结构单元，在生物医药、农药和化工等领域有着广泛应用，从而吸引着化学家不断探索各种有效的合成途径来获得该五元内酰胺结构化合物。醛类和胺类化合物作为构建氮杂环化合物的常用底物在二氢吡咯-2-酮的构建策略中备受关注，但目前报道的有关二氢吡咯-2-酮的合成技术大多涉及多组份反应体系。本论文旨在发展一种简捷的两组份串联反应来合成二氢吡咯-2-酮衍生化合物，即由过渡金属催化乙醛酸乙酯和胺类的串联环化反应。通过对反应条件诸如催化剂、溶剂、反应温度及时间等因素的筛选，确定了最优反应条件：以甲苯(2mL)为溶剂，在5.0mol%三氟醋酸钯的催化作用下，乙醛酸乙酯(0.6mmol)和胺类化合物(0.3mmol)在70oC中搅拌反应48h，得到中等至良好产率的二氢吡咯-2-酮类化合物。在进一步考察底物范围的同时，我们还研究了胺上取代基的空间位阻和电子效应对生成二氢吡咯-2-酮衍生物的影响，成功合成了19种全新的环状二氢-α-氨基酸衍生物，该反应具有较广泛的底物适用性。新化合物均经NMR、HRMS和IR确证，其中化合物3a经单晶衍射测试确定了晶体结构。另外，我们通过GC-MS监测得到了反应中间产物D-a和副产物I-a，据此提出了反应机理假设，初步认定该过程是通过Pd (0)/Pd (II)循环催化机制完成。反应先后经历了亚胺的酰化、分子内脱水、迈克尔反应和亲核环化过程，最终形成二氢吡咯-2-酮衍生化合物。本工作创新之处在于利用三氟醋酸钯作为催化剂，使用原料易得的乙醛酸乙酯和胺类化合物进行两组份串联反应，快速地构建多功能化的二氢吡咯-2-酮衍生化合物，同时提出了可能的反应机理。该方法操作步骤简便，顺应了绿色化学的发展趋势和要求，为多功能化的二氢吡咯-2-酮衍生化合物的合成提供了一种简捷的制备途径，在医药合成领域具有广阔的应用前景。