金鱼藻作为中国传统草药,可用于治疗吐血等疾病。目前仅将金鱼藻用作畜禽鱼类饲料、观赏、水环境污染治理,并未对其药用价值进行开发。金鱼藻提取物具有抑菌、抗氧化、抗腹泻、创面愈合、杀虫等活性,关于金鱼藻的研究集中在粗提物的生物活性和挥发油成分。α-葡萄糖苷酶抑制剂（α-Glucosidase inhibitors,AGIs）是治疗Ⅱ型糖尿病的有效药物,临床上使用的化学合成抑制剂存在一定副作用。所以从天然产物中筛选高效安全的AGIs有重要意义。本课题预实验表明金鱼藻提取物具有良好的α-葡萄糖苷酶抑制能力,但并不清楚具体的活性物质。因此,本论文以金鱼藻为原料,首先对超声波辅助提取金鱼藻中AGIs的工艺进行优化;其次运用液质联用技术对金鱼藻粗提物的化学成分进行表征;随后以活性为导向,利用多种分离方法纯化金鱼藻中AGIs,并鉴定抑制剂结构,研究活性稍好的抑制剂与α-葡萄糖苷酶的相互作用机理;最后采用体外模拟消化法研究金鱼藻粗提物消化后总酚总黄酮含量、α-葡萄糖苷酶抑制活性、抗氧化活性的变化。主要的研究结论如下:1、30%甲醇和70%甲醇分别更有利于金鱼藻中酚类和黄酮类化合物的提取,50%和70%甲醇提取物分别有最好的DPPH·清除能力和ABTS+·清除能力。70%甲醇提取物有最好的的α-葡萄糖苷酶抑制活性,是阿卡波糖的4倍,黄酮类化合物是主要的α-葡萄糖苷酶抑制剂。经响应面优化后得到了金鱼藻中AGIs的最佳提取工艺:甲醇浓度70%,料液比1:43 g/m L,超声功率350 W,超声时间54 min,温度40℃,提取物的IC50值为0.15 mg DM/m L;影响提取物酶抑制活性因素的强弱顺序为超声时间>料液比>超声功率。2、采用HPLC-QTOF-MS/MS分析金鱼藻的化学成分,鉴定/初步鉴定了80个化合物。包括12个酚酸、8个有机酸、25个黄酮、21个脂肪酸及14个其他类化合物。有机酸主要有苹果酸、柠檬酸、对香豆酸等;3种羟基苯甲酸衍生物,包括香草酰葡萄糖苷、没食子酸甲酯和没食子酸乙酯,8种羟基肉桂酸,包括咖啡酸衍生物、芥子酸及其衍生物、阿魏酸及其衍生物;25种黄酮类化合物,如槲皮素、山奈酚、柚皮素、芹菜素、儿茶素及其衍生物;21种脂肪酸类,包含亚油酸和亚麻酸的氧化产物;14种属于其他类的化合物,如糖类、醛、酯等。3、从金鱼藻中分离鉴定出5个化合物,分别是对羟基苯甲酸（1）、咖啡酸（2）、柚皮苷（3）、柚皮素-7-O-葡萄糖苷（4）、异阿魏酸（5）,除柚皮素-7-O-葡萄糖苷外其他化合物均首次从金鱼藻中鉴定。柚皮素-7-O-葡萄糖苷（Naringin-7-O-glucoside,NAG）的α-葡萄糖苷酶抑制能力最强,其IC50值为1.84mg/m L。NAG以静态猝灭的方式猝灭α-葡萄糖苷酶的内源荧光,二者结合是自发的放热反应,主要由氢键和范德华力驱动,α-葡萄糖苷酶上存在一个与NAG作用的结合位点。二者结合后α-葡萄糖苷酶中的酪氨酸残基微环境疏水性降低,色氨酸残基微环境疏水性增加,α-螺旋、β-折叠和无规则卷曲含量降低,β-转角含量增加;分子对接说明,NAG主要通过与α-葡萄糖苷酶的Lys156、Ser241、Asp307、Glu411、Arg442残基形成氢键,改变酶的结构,进而影响酶活性。4、金鱼藻粗提物经胃肠模拟消化后,消化组总酚含量相较于原样增加2.3倍;消化组的总黄酮含量经口腔、胃消化后降低,p H组黄酮含量增加,经肠消化后,均未检测出总黄酮含量。消化组的α-葡萄糖苷酶抑制活性增加89.9%,ABTS+·自由基清除能力提高34.2%,DPPH·清除能力未发生改变。