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21世纪的农药必须具有高效、安全、经济、环境友好的特点。噁二嗪类杀虫剂茚虫威是一种新型钠离子通道为主要靶标、对神经元nAchRs及GABA受体等具有多重作用的新型绿色农药,具有超高效、高选择性、低残留、安全、无交互抗性等特点。噁二嗪类化合物的合成及生物活性研究成为当前新农药创制研究热点。本文综述了杀虫剂和噁二嗪类杀虫剂的最新研究进展,详细介绍了噁二嗪类杀虫剂的发展历史、创制经纬和作用机理;并以新型噁二嗪类杀虫剂茚虫威为先导化合物,结合当前氨基甲酸酯类农药低毒化发展趋势,以及苯并噁嗪酮、苯并噁唑酮、嘧啶胺等重要生物活性药效团的研究热点,采用“前药理论”、“亚结构连接法"、“生物电子等排”等类同合成方法设计并合成了四个系列共41个未见文献报道的新型噁二嗪类化合物。合成目标化合物按结构可分为以下四类:(1)7-氯-2-(甲基(取代苯氧羰基)氨基甲酰基)-2,3,4a,5-四氢茚并[1,2-e][1,3,4]噁二嗪-4a-甲酸甲酯类化合物Ⅰ:(2)4a-甲基-2-取代苯基-7-氯-4a,5-二氢茚并[1,2-e][1,3,4]噁二嗪-2，4a(3H)-二甲酸酯类化合物Ⅱ:(3)7-氯-2-{[(7-氟-2-取代-3-氧-4-取代-3，4-二氢-2H-苯并[1,4]噁嗪-6-基）氨基]甲酰基}-2，3，4a，5-四氢茚并[1,2-e][1,3,4]噁二嗪-4a-甲酸甲酯类化合物Ⅲ:(4)7-氯-2-(取代芳基氨基甲酰基-2，3，4a，5-四氢茚并[1,2-e][1,3,4]噁二嗪-4a-甲酸甲酯类化合物Ⅳ:对各类中间体和目标化合物的合成条件进行了较为详细的探讨,对所有目标化合物进行了纯化并采用~1H NMR、LC/MS、IR等进行了表征。所有合成化合物进行了生物活性测试,化合物Ⅲ和Ⅳ表现出不同程度的杀虫活性,如在所测浓度下,化合物Ⅲa、Ⅲd、Ⅲe、Ⅳg和Ⅳh等五个化合物对粘虫有A级活性(100%的致死率),同时杀菌活性测试发现化合物Ⅱi和Ⅳf对白粉病菌有A级抑制活性;Ⅳg和Ⅳh对白粉病菌有B级抑制活性。