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砜类化合物在农药领域里作为一类重要的活性物质,具有广谱生物活性,如杀虫、杀菌、除草、除螨等,其应用和开发引起了人们的广泛关注。本中心以没食子酸为先导化合物合成了一系列杂环砜类化合物,采用室内生长速率法对几十个砜类化合物进行抑菌活性的初步筛选,筛选出了两个具有高效抑菌活性的砜类化合物05331和05338。实验结:果表明:05331对黄瓜灰霉病菌(B. cinerea)、油菜菌核病菌(S. sclerotiorum)、稻瘟病菌(P. grisea)、小麦赤霉病菌(F.graminearum)、苹果炭疽病菌(C. gloeosporioides)、水稻纹枯病菌(R. solani)、半夏立枯病菌(R. solani)、马铃薯晚疫病菌(P. infestans)具有较强的抑制活性,其EC50分别为2.87、4.28、17.80、25.12、26.30、39.80、45.60、51.40mg/L;05338对黄瓜灰霉病菌(B. cinerea)、油菜菌核病菌(S. sclerotiorum)、稻瘟病菌(P.grisea)、小麦赤霉病菌(F. graminearum)、苹果炭疽病菌(C. gloeosporioides)、水稻纹枯病菌(R. solani)、半夏立枯病菌(R. solani)、马铃薯晚疫病菌(P.infestans)的EC50分别11.74、12.50、30.82、28.84、21.83、90.74、93.33、83.18 mg/L。 没食子酸是农药领域中重要的中间体,大量实验表明以其为先导化合物合成出的杂环砜类化合物具有较强的抑菌活性。为进一步研究其抑菌机制,通过形态学和酶学中的一系列技术手段对其作用机制进行初步研究,为砜类化合物的结构优化及其在绿色杀菌剂研制中的应用提供参考。实验结果表明高效砜类化合物05331和05338能诱导病菌细胞膜的通透性增加,同时改变病菌体内包括可溶性蛋白、还原糖、N-乙酰葡萄糖胺在内的一系列的生物大分子的含量,并诱导几丁质酶活性的升高。