恶性肿瘤,也称之为癌症,是目前威胁人类健康的一类主要疾病。多西他赛即N-去苯甲酰基-N-叔丁氧基-10-去乙酰紫杉醇,是法国Sanofi-Aventis公司开发的半合成紫杉醇衍生物,对晚期乳腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌、前列腺癌、肝癌、胃癌等均有疗效,是目前抗肿瘤药物中应用得最多、抗肿瘤活性及治疗效果最可靠的药物之一。现有的文献和专利中合成多西他赛方法大致可以分为两类,即五元恶唑烷环法和四元内酰胺法。这两类合成方法均存在反应条件苛刻、副产物多、纯化难度大、生产成本高的缺点,因此寻找一条合适的合成方法是非常有必要的。本文以红豆杉提取紫杉醇过程中的副产物10-去乙酰巴卡亭Ⅲ(10-DABⅢ)为起始原料,经氯甲酸三氯乙酯进行酯化反应,形成C7、C10位的羰基保护物,然后与五元噁唑烷酸侧链缩合进行第二次酯化反应,再经稀酸水解脱去C7、C10位的羰基保护得到多他赛。本方法与文献报道的两类合成方法相比,具有以下优点：上保护基时,降低反应温度,减少“三保”副产物,从而降低了精制提纯难度；侧链与母核缩合时生成易溶于水的脲,易被水洗除杂；五元环侧链开环时,采用更温和的对甲苯磺酸开环,减少了一步反应。本文合成方法反应条件温和、原料易得、易提纯、收率高、成本低等优点,适合工业化大生产。