丁苯酞(n-butylphthalide,简称NBP)从芹菜籽中提取,用于治疗缺血性脑卒中。丁苯酞水溶性差,生物利用度低。为提高生物利用度,增大丁苯酞水溶性成为研究重点。药用辅料环糊精(Cyclodextrin,简称CD)及其衍生物,近来备受关注。其中,B-环糊精应用较多,因水溶性有限,对其化学改性得到羟丙基-B-环糊精(HP-β-CD)及磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)。环糊精包合物可提高药物水溶性,进而提高生物利用度。本课题旨在制备丁苯酞/环糊精包合物,以增大药物水溶性。1)包合物制备采用溶液搅拌,超声,研磨法分别制备dl-NBP,d-NBP,1-NBP与HP-β-CD,SBE-β-CD,β-CD包合物。对制备条件进行单因素考察,正交实验。结果,溶液搅拌法包合物包封率最高。2)包合物表征以红外,差热-热重,核磁共振氢谱对包合物表征。相平衡曲线类型AL,包合比为1:1。溶液搅拌法所得包合物中,HP-β-CD增溶效果较好,包合物较稳定。因此,本文最终确定用溶液搅拌法以HP-β-CD对dl-NBP进行包合。3)体外溶出及体内药动学对NBP/HP-β-CD包合物进行体外溶出度及体内药动学研究。溶出度实验表明,药物被包合后体外溶出度增大。建立体内药物分析方法,测定血药浓度。药动学参数表明,药物被包合后生物利用度提高。