铜催化的三氟甲基化反应

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过渡金属铜催化的三氟甲基化反应为有机分子中引入三氟甲基提供了新的思路而成为近年来方法学研究的热点内容。本论文首先综述了铜催化的三氟甲基化反应发展历史和现状,列举了铜参与的碳原子上引入三氟甲基的反应实例,将过渡金属参与的三氟甲基化反应真正应用于有机合成的关键在于发展高效温和且廉价的催化体系,构建各种杂化方式的C-CF3键。本论文主要探索了铜参与三氟甲基引入反应,全文分为两个部分:针对前人报道的铜参与的烷基卤代物的三氟甲基化反应无法有效解决烷基氯代物三氟甲基化的问题,我们发现在光和铜催化下可以顺利实现烷基氯代物的三氟甲基化反应。该反应的优点是宫能团兼容性好,底物适应面广,反应条件温和,可操作性强。新方法为烷基上引入三氟甲基提供了有效的途径,丰富了烷基含三氟甲基的生物活性分子的合成方。针对三氟甲基炔丙醇衍生物合成困难这一挑战,我们设计了铜催化的三氟乙基插入炔基高价碘试剂的反应。该反应的优点是官能团兼容性好,反应条件温和,操作简单。新方法不仅提供了引入三氟甲基的有效途径,丰富了三氟甲基化合物的底物范围,还为二级三氟炔丙醇的合成提供了方法。
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