远志为常用中药,临床用于治疗心肾不交引起的神志恍惚、失眠多梦、健忘惊悸等症。本论文综合运用多种研究模式和分析技术,建立了远志的质量控制方法,评价了远志总糖酯(Total acylated Oligosaccharides of Polygalae Radix, TAOPR)的抗抑郁活性并探索了部分活性成分的药代动力学性质,主要研究内容如下：1.采用全合成或植物化学方法,制备了9个远志糖酯类化合物(Polygalae Radix acylated oligosaccharides, PRAOs)。以tenuifoliside B (TFSB)为目标化合物,采用区域选择性的方法对该化合物进行了全合成,按照相同思路合成了西伯利亚糖A5(Sibiricose A5, SA5)、西伯利亚糖A6(Sibiricose A6, SA6)、tenuifoliside A (TFSA)、tenuifoliside C (TFSC).采用串联柱色谱提取(cylic column chromatographic extraction, CCCE)联合反相快速液相色谱技术,从远志药材中制备得到高纯度的3’,6-二芥子酰基蔗糖酯(3’,6-Disinapoyl sucrose, DISS)。采用集成柱色谱提取-大孔树脂纯化方法,从远志药材中提取得到富含远志寡糖多酯的提取物,以半制备高效液相色谱从该提取物中分离得到3个寡糖多酯类化合物,分别为teniufoliose I (TFOI), tenuifoliose H (TFOH), tenuifoliose A (TFOA)。采用上述方法,制备得到了9个高纯度的PRAOs。2.采用HPLC-UV法,建立了远志药材中8个PRAOs的定量分析方法,并将该方法用于不同产地药材的质量评价。与现有质量分析方法相比,该方法能更全面地反映远志药材的质量,特别是远志糖酯类成分的特征。3.建立了远志药材的高效液相色谱指纹图谱,并采用化学计量学方法,从远志药材的HPLC-UV指纹图谱中提取8个PRAOs的含量信息,建立其含量预测PLSR模型,校正集相关系数均大于0.95。经验证,所得预测模型的RSEP值均不大于5.1%,可用于远志药材中这8个PRAOs的含量预测。该方法的提出,使得远志药材指纹图谱不仅可用于真伪辨别、产地鉴别和炮制过程研究等定性分析,还可用于指标成分的定量分析,大大丰富了远志指纹图谱的内涵,可为其它中药的质量控制提供参考。4.采用化学计量学方法辅助HPLC-UV指纹图谱,建立了远志药材的指纹图谱-体外DPPH清除活性之间的关系,所得SMLR模型的验证集的RSEP值为3.96%,模型可用于远志药材抗氧化活性的预测。采用DPPH-HPLC/ESI-Q-TOF-MS/MS技术,从远志中筛选得到8个具有较强DPPH自由基清除活性的成分,DISS可能是其中活性最强的化合物。体外抗氧化研究表明,DISS具有较强的抗氧化活性,其DPPH.ABTS自由基清除活性和总还原能力略弱于维生素C。5.采用小鼠强迫游泳、育亨宾毒性增强实验,初步评价了远志总糖酯(Total acylated Oligosaccharides of Polygalae Radix, TAOPR)的抗抑郁活性,考察了人参总皂苷(Total ginsenoside ginseng root, TGGR)对TAOPR抗抑郁活性的影响。结果表明,TAOPR能显著增强小鼠育亨宾的毒性、减少小鼠强迫游泳不动时间,TGGR能显著增强TAOPR的抗抑郁活性。选用慢性不可预知应激(Chronic unpredictable mild stress, CUMS)致大鼠抑郁模型,采用行为学评价和GC-MS代谢组学研究方法,评价了TAOPR的抗抑郁活性,并对其作用机制进行了初步探讨。结果表明,TAOPR可能通过修复失衡的糖酵解代谢通路,逆转CUMS引起的病理损伤,从而表现出一定的抗抑郁活性。研究结果可为TAOPR的进一步开发利用奠定基础。6.采用HPLC-ESI-Q-TOF-MS/MS技术,考察了TFSA, TFSB和DISS的大鼠尿液代谢产物。随后,采用HPLC-UV法建立了大鼠血浆中SA6的定量分析方法,研究了SA6在大鼠灌胃、静脉注射、鼻腔给药后的药动力学性质。药动学研究表明,与文献报道的DISS相仿(口服生物利用度为0.5%),SA6的口服生物利用度也较差(0.26%)。鼻腔给药可大幅提高其生物利用度(生物利用度为4.63%,比灌胃给药高16.8倍)。研究结果可为远志临床应用提供参考。