铂类药物因其广谱高效的抗癌特点而被广泛地应用于各种化疗方案中。然而,铂类药物对正常组织和细胞的损伤、在输运过程中与血浆内各种分子的作用、及在多次给药后肿瘤细胞产生的耐药性不仅会极大地降低治疗效果并且会产生严重的副作用。近年来,纳米药物递送系统显示出在肿瘤治疗中的巨大优势。理想的纳米颗粒可以有效地改善药物在体内的组织分布及代谢过程进而降低药物的副作用、增强疗效并克服细胞的耐药性。本文以制备具有理想载体物理化学性质的纳米铂药递送系统为目的,采用羧基化聚合物为辅助的方法制备了包埋铂药的纳米磷酸钙。通过分析它们的结构、物理化学性质及体外生物活性研究了它们在克服前述顺铂药物固有缺陷上的可能性。具体内容包含如下两个部分：1、羧基负离子（COO-）具有结合Ca²⁺及与顺铂偶合的双重性质,我们利用聚乙二醇-聚丙烯酸嵌段聚合物（PEG-PAA）的PAA段部分羧基与顺铂偶合,剩余羧基结合Ca²⁺成为钙源与HPO42-反应,同时PEG段起到稳定颗粒的方法制备了载有顺铂的磷酸钙颗粒。研究表明：颗粒大小约100 nm,具有以包埋顺铂的磷酸钙为核,聚乙二醇为壳的核壳结构,并且具有良好的稳定性和pH响应性。生物活性研究表明,这种纳米药物不仅可以很好地抑制一般肿瘤细胞,并且对耐药细胞也具有良好的抑制作用。2、利用四价顺铂前药制备带有羧基的铂药聚合物和PEG-PAA共混作为钙源制备磷酸钙纳米颗粒。由于聚合铂药本身不消耗羧基,并且作为稳定功能的PEG-PAA以共混的方式加入,因此这种制备方法将使磷酸钙纳米粒的制备获得更好的调控,有利于颗粒物化性质的优化。实验结果表明：通过调控Ca²⁺/AA和PEG链段的长度,将磷酸钙纳米颗粒的粒径调控在60 nm。生物活性研究表明,这种纳米药物对肿瘤细胞具有很好的治疗效果。