经皮给药亲水性有机—无机杂化涂膜剂的制备与性能研究

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由于其同时具备有机膜和无机膜的优点,有机-无机杂化膜成为分离膜近年来研究开发的一个热点,然而在医用领域却未见报道。本文研究了适于皮肤应用的亲水性经皮给药有机-无机杂化涂膜制剂,主要合成并表征了用作涂膜剂的两种聚乙烯醇(PVA)成膜体系:PVA-正硅酸乙酯(TEOS)水凝胶成膜体系和PVA-γ-缩水甘油氧丙基三甲氧基硅烷(GPTMS)高分子溶液成膜体系,期望开发出使用便捷、舒适的新型经皮给药制剂。利用两种硅烷偶联剂TEOS和GPTMS作为交联剂,对PVA分子进行化学交联,使分子链相互连接,形成空间网状体系;并进一步研究了两种体系作为涂膜剂的应用性能,为将来的进一步使用提供理论基础。采用FTIR、SEM、DSC等方法对杂化膜进行了表征,并进行了拉力测试和溶胀性能测试,系统的研究了两种硅烷偶联剂对于杂化膜结构、性能的影响。在应用性实验中,进行了人体涂膜、水蒸汽渗透和大白家兔皮肤刺激性试验,考察了杂化膜的使用舒适度和刺激反应;并在大白兔伤口创伤部位进行了体内药物释放实验,考察了经皮给药涂膜剂对皮肤创伤的治疗效果;重点考察了涂膜剂的经皮药物释放行为特点,研究基质与药物的相互作用对释放的影响;研究了涂膜剂作为一种药物制剂密封保存的稳定性,估算了其药物含量半衰期和有效期。
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