【摘 要】
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拉米夫定是1,3-氧硫戊环核苷类抗病毒药物,为病毒逆转录酶抑制剂.临床上主要用于治疗艾滋病和慢性肝炎.该文对拉米夫定关键中间体1,3-氧硫戊环衍生物进行了合成研究.首先以40
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拉米夫定是1,3-氧硫戊环核苷类抗病毒药物,为病毒逆转录酶抑制剂.临床上主要用于治疗艾滋病和慢性肝炎.该文对拉米夫定关键中间体1,3-氧硫戊环衍生物进行了合成研究.首先以40％乙二醛水溶液为原料,经缩醛化、氯代、水解、硼氢化钠还原合成得到重要中间体2,2-二乙氧基乙醇,其再与(S)-6-甲氧基-α-甲基-2-萘基-乙酰氯进行酯化得到(S)-2-(6-甲氧基萘-2-基)丙酸-(2,2-二乙氧基)乙酯,最后与巯基乙酸进行环合反应得到(S)-6-甲氧基-α-甲基-2-萘基-乙酸(5-氧代-1,3-氧硫戊环-2-基)甲酯.目标化合物和中间体的结构经<1>H NMR、IR、MS分析得以确证.
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