【摘 要】
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烯基化吲哚及其衍生物是众多天然产物的核心骨架结构,也是许多药物分子的重要合成前体。目前大多涉及吲哚的有机反应一般发生在吲哚C3位,不过最近发展起来的过渡金属催化、功能基团导向的C-H键活化反应则为吲哚C2-H键高区域选择性官能团化提供了可能性。为此,本论文利用吡啶作导向功能基,探索了过渡金属Ru(II)-催化吲哚C2-H键与炔烃的Csp2-Csp键偶联反应性能,以期实现C2-烯基化吲哚及其衍生物的
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烯基化吲哚及其衍生物是众多天然产物的核心骨架结构,也是许多药物分子的重要合成前体。目前大多涉及吲哚的有机反应一般发生在吲哚C3位,不过最近发展起来的过渡金属催化、功能基团导向的C-H键活化反应则为吲哚C2-H键高区域选择性官能团化提供了可能性。为此,本论文利用吡啶作导向功能基,探索了过渡金属Ru(II)-催化吲哚C2-H键与炔烃的Csp2-Csp键偶联反应性能,以期实现C2-烯基化吲哚及其衍生物的快速构建。首先,通过设计合成含有吡啶导向功能基的吲哚底物,深入系统地研究了不同钌催化剂、添加物、溶剂及温
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