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为逆转抗肿瘤药物多药耐药,提高临床治疗效果,本文设计制备了p环糊精-壳聚糖聚合物纳米粒胶束。此类聚合物可以通过自组装形成两亲性纳米粒胶束,实现增溶药物和一定的缓控释作用。作为一种新型给药系统,聚合物胶束具有窄粒径分布与稳定的核壳结构,易于包封疏水性药物,增加药物在肿瘤组织中的通透性和渗透性,最终实现药物靶向传递。聚合物胶束独特的优势,p环糊精与壳聚糖自身的生物相容性,使该聚合物胶束给药系统的研究具有重要的意义。本文主要进行了以下的工作：(1)以壳聚糖(CS)结构为主链,p环糊精(β-CD)、油酸结构作为疏水链,马来酸酐作为亲水链,通过对壳聚糖油酰化、马来酰化与对环糊精巯基化,最终以加成反应合成目标产物CCP1221。该产物采用FT-IR、1H-NMR进行结构表征。对主要结构单元的取代度进行计算,油酰基取代度为5.4%-8.9%；马来酰基取代度为17.4%,β环糊精结构的取代度为6.8%。(2)采用荧光探针法、动态光散射技术(DLS)对聚合物的临界胶束浓度(CMC)和纳米粒径进行了分析,以透析法制备阿霉素/CCP1221胶束给药系统,并对其载药量、包封率以及体外释放进行测定。结果显示CMC值为0.015～0.046mg/mL；空白胶束粒径为193.6～242.5nm,载药胶束粒径为237.6～289.8nm。载药量与包封率分别为5.35%-7.72%、61.71%-78.05%,体外药物释放率为63.19%。(3)以四甲基氮唑蓝比色法(MTT)分析空白聚合物对(MCF-7)与耐阿霉素细胞(MCF-7/ADR)的细胞毒性,确定了CCP1221聚合物适用的浓度范围为0.25mg/mL～1mg/mL；测定了不同浓度CCP1221聚合物/阿霉素混合物和游离阿霉素对MCF-7/ADR细胞的半数致死率,并计算CCP1221聚合物对细胞耐药性的逆转程度。结果表明CCP1221聚合物对细胞耐药性逆转倍数为3到15.82倍,初步实现了对肿瘤细胞耐药性的逆转。