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寡糖及其缀合物由于其重要的生物学作用而日益受到重视。研究揭示,作为糖缀合物的天然寡糖皂苷是一类潜在的活性药物,表现出抗癌、抗炎症等活性。本文主要涉及活性皂苷衍生物的结构设计、化学合成和生物活性研究等内容。 本论文首先设计并制备了一系列氯霉素糖基化衍生物,并对这些衍生物的抑菌活性和安全性进行了初步测试。实验结果表明:氯霉素的一位羟基被糖基化后水溶性得到了明显提高;氯霉素糖基化衍生物在体外没有抗菌活性,但在体细胞内经相关糖苷水解酶水解后,可重新表现出原有的抗菌活性;小鼠急毒试验