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白花蛇舌草为茜草科植物白花蛇舌草Hedyotis diffusa Willd. [Oldenlandia diffusa (Willd.) Roxb.]的干燥全草,在我国广东、福建、江西、江苏、安徽等地均有广泛栽培。本品性寒、味微苦、甘,其干燥或新鲜全草具有清热解毒,利湿消肿,活血化瘀等功效,临床多用于肿瘤病的治疗。本文研究了白花蛇舌草口服液制备工艺；建立了白花蛇舌草口服液的质量标准；建立了制剂中主要化学成分3,4-二羟基苯甲酸甲酯的血药浓度测定方法,并对大鼠灌胃给予3,4-二羟基苯甲酸甲酯后的体内药动学过程进行了研究。1.白花蛇舌草口服液的制备工艺研究根据白花蛇舌草中有效成分的性质,确定了白花蛇舌草口服液的提取工艺,采用水提与醇提相结合方法制备白花蛇舌草口服液。以水提液中总多糖与总黄酮的量作为指标,通过正交试验优化了水提时间、水提次数与溶剂加入量,优选出白花蛇舌草口服液的水提工艺为：药材加入12倍量水,回流提取2次,每次提取2 h,合并提取液,滤过,滤液浓缩。水提后残渣以12倍量70%乙醇提取1次,浓缩后,进行水沉,滤过,滤液与水提浓缩液合并,加入壳聚糖对药液进行纯化。澄清剂壳聚糖最佳澄清工艺为：加入相当于药液体积6%的壳聚糖醋酸溶液,药液的pH为4-5之间,温度为50℃。最后经分装,灌封,灭菌,即得白花蛇舌草口服液。2.白花蛇舌草口服液质量标准制定建立高效液相色谱法同时测定了白花蛇舌草口服液中3,4-二羟基苯甲酸甲酯、对香豆酸、阿魏酸和反式6-0-对香豆酰鸡屎藤苷甲酯含量的方法,其色谱条件为：采用DiamonsilTM C18色谱柱；流动相为：A泵：乙腈,B泵：甲醇-水-冰乙酸(5：95：0.25,v／v／v),进行梯度洗脱,A的浓度变化为0～20 min,1%～16%；20～42 min,16%；42～46 min,16%～20%；46～65 min,20%；流速为1.0 mL·min-1；室温下于265 nm进行检测。随着对白花蛇舌草药材的深入研究发现了白花蛇舌草中更多化学成分。在此基础上,建立了同时测定白花蛇舌草口服液中9种成分的HPLC法,除上述4种成分外,另外5种成分分别为：东莨菪内酯、山奈酚、2,7-二羟基-3-甲基蒽醌、2-羟基-3-甲氧基蒽醌与2-羟基-1-甲氧基-3-甲基蒽醌,为白花蛇舌草口服液质量标准的制定提供了依据。采用紫外-可见分光光度法测定了口服液中总黄酮与总多糖的含量。3.3,4-二羟基苯甲酸甲酯的大鼠体内药动学研究建立了高效液相色谱法测定大鼠血浆中的3,4-二羟基苯甲酸甲酯的含量,研究了灌胃给予大鼠3,4-二羟基苯甲酸甲酯水溶液后,其药动学特征。样品处理方法为酸水解-有机溶剂萃取法；色谱条件为：DiamonsilTM C18色谱柱,以水-甲醇-乙腈-冰乙酸(100：6：3：0.25,v／v／v／v)为流动相,检测波长为254 nm,柱温为室温。以对乙酰氨基酚作为内标。3,4-二羟基苯甲酸甲酯浓度在0.1313～25.25μg·mL-1范围内线性关系良好,定量下限为0.1313μg·mL-1。灌胃给予大鼠3,4-二羟基苯甲酸甲酯后,t1/2=39.17±5.66 min, AUC(0-t)= 0.85±0.13 mg·min·mL-1,Tmax=30 min,Cmax=12μg·mL-1。