目的：提高丹皮酚的合成收率,以满足日益增长的市场需求,并对其进行包合研究,提高丹皮酚的水溶性、稳定性,扩大其应用范围。方法：通过改变溶剂、加入催化剂等方法来提高其产率,并采用羟丙基-β-环糊精、甲基-β-环糊精,对其进行包合。利用相溶解度图确定其包合物摩尔比和包合常数；采用红外、差热-热重、X-衍射对包合物分析鉴定；采用正交实验对包合条件进行优化。结果：1)新方法比文献方法在合成产率上提高了39%。2)25℃与37℃时羟丙基-β-环糊精、甲基-β-环糊精与丹皮酚的相溶解图都呈线性关系,由此确定羟丙基-β-环糊精、甲基-β-环糊精与丹皮酚的包合摩尔比均为1：1。3)由相溶解图拟合直线的斜率和截距求得羟丙基-β-环糊精包合常数为K25℃=191,K37℃=304；甲基-β-环糊精包合常数为K25℃=207,K37℃=345.4)红外、差示热、X-衍射图谱分析,均证明丹皮酚-羟丙基-β-环糊精、丹皮酚-甲基—β-环糊精包合物的形成。溶解度实验证明包合物中丹皮酚由原来的0.35mg/ml分别增至12.02mg/ml和10.30mg/ml,溶解度分别提高了34.3倍、29.4倍。5)正交实验结果确定羟丙基-β-环糊精的最佳包合条件为A2B2C3(即两者摩尔比为1：1,45℃下包合6小时),甲基-β-环糊精的最佳包合条件为A2B1C2(即两者摩尔比为1：1,40℃下包合5小时)。结论：改进后的合成方法不仅提高了产率,而且节约了硫酸二甲酯的用量,值得推广；包合后丹皮酚的溶解度大大提高,已经达到注射剂的浓度要求。