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磁性靶向给药系统（magnetic targeted drugs delivery system,MTDS）是由负载药物的高分子材料和磁响应性物质构成,在足够强的外加磁场作用下通过血管等选择性地达到并定位于靶区,使其所含药物定位释放,集中在病变部位发挥作用,从而具有高效、迅速和低毒的特点。抗癌药物通常在杀死癌细胞的同时,都会或多或少地损害正常细胞,而采用MTDS则可以有效地克服这一缺点,所以它为靶向性抗癌药物提供了一种新型途径。本论文以生物相容性和生物可降解性良好的天然高分子材料——壳聚糖（CTS）为载体,5-氟尿嘧啶（5-Fu）为模型药物,Fe3O4为磁性材料制备了磁性药物靶向微球,探索其制备工艺及其工艺参数与微球性能问的相互关系。在此基础上研究了5-氟尿嘧啶-磁性壳聚糖复合微球（5-Fu-MCMs）在模拟人体介质中的药物释放规律和微球磁控定位,为其应用提供实验与理论指导。主要研究结果得如下:（1）利用反相悬浮交联法来制备磁性壳聚糖微球（MCMs）,采用正交实验设计,并通过统计学分析确定了各个因素对实验结果影响的主次顺序为:搅拌速度＞CTS浓度＞乳化剂加入量＞Fe3O4含量＞交联剂浓度、油水比,得出优化工艺参数为:CTS浓度为0.1%、Fe3O4含量为0.4%、交联剂浓度为1%、油水比为20/0.5、乳化剂加入量为20%和搅拌速度为3200r/min。优化条件下制备的微球为圆整球形、大小均匀、分散性良好,平均粒径为1.34μm、粒径跨度（Span）为2.35,其中粒径分布在0.5～5μm的微球占总数的77.71%,饱和磁化强度为28.06 emu/g,趋于超顺磁性。（2）采用反相悬浮交联技术制备5-Fu-MCMs,通过正交设计并利用统计分析方法得到在所考察的三个制备因素中,除了交联剂的加入量,其它两个因素（壳聚糖浓度,5-Fu加入量）对微球粒径、载药量、包封率都有显著性的影响（Sig＜0.05）。最佳工艺参数为:CTS浓度为1.0%,m5-Fu/mcrs为1/4,交联剂浓度为5%。经优化制备得5-Fu-MCMs成球性好、大小较均匀、分散性良好,平均粒径为3.88μm、Span为5.04,其中粒径分布在1～7μm的微球占总数的84.73%,饱和磁化强度为3.79 emu/g且具有明显的缓释效果。（3）以反相悬浮交联技术制备的5-Fu-MCMs,药物在0.5h内存在突释效应,随后呈现出缓慢释放的特点。体外释药动力学模型符合一级动力学方程,95%的拟合方程决定系数R2大于0.95。（4）利用硅胶管流动系统模拟血流环境,观察在不同条件下微球的磁控定位效应。方法:采用自制的磁控定位装置,测定不同流速、不同管径下磁性微球的截留量。结果:流速越快,截留越差,当流速＜0.05cm/s时磁性微粒大部分被截留,而流速＞5.00cm/s时,则几乎完全不被截留;另外,当流速较大时,微球的截留率与管径d之间的关系不是太明显,而当流速降低到一定程度时,微球的截留率与管径d之间的关系是呈现负相关的关系。