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慢性髓性白血病（CML）是首个被发现有固定细胞遗传学异常的恶性肿瘤，目前的研究一致认为，Bcr-Abl蛋白异常增高的酪氨酸激酶活性是导致CML发生的主要原因。酪氨酸激酶抑制剂（TPKI）应用于CML治疗的研究日益加深。目前有关多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂的研究非常活跃,出现了一些新药,有的已取得了重大突破性进展,为肿瘤治疗开启了希望之门,如，Bcr-Abl激酶的小分子抑制剂伊马替尼。本文对达沙替尼等已上市的小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂结构进行分析，提出以芳基氨基作为药效基团，连接羟脯氨酸作为载体基团，设