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桔梗为桔梗科(Campanulaceae)植物桔梗Platycodon grandiflorum(Jacq.)A.DC.的干燥根,为临床常用中药之一,收载于《中国药典》2005年版一部。桔梗始载于《神农本草经》,列为下品。性平,味苦、辛,具有宣肺,利咽,祛痰,排脓的作用,用于咳嗽痰多,胸闷不畅,咽痛,音哑,肺痈吐脓,疮疡脓成不溃等。为了更深入地研究中药桔梗,合理利用其药物资源,我们对桔梗进行了化学成分的系统研究。 应用现代色谱技术对中药桔梗的乙醇提取物进行了系统的分离,从中分离得到12个化合物,通过经典的化学方法和各种现代波谱学技术(包括1HNMR,13CNMR,1H-1H COSY,HMQC,HMBC,NOESY,ESI-MS)对其进行了结构鉴定。其中2个为新化合物,3个为首次从该植物中分离得到。 新化合物为2个三萜皂苷类化合物,分别命名为2β,3β,12α,16α,23,24-六羟基齐墩果烷-28(13)-内酯-3-O-β-D-葡萄糖苷(3-O-β-D-glucopyranosyl-2β,3β,12α,16α,23,24-hexahydroxy-oleanane-28(13)-lactone,Ⅺ)和2β,3β,12α,16α,23α-五羟基齐墩果烷-28(13)-内酯-3-O-β-D-葡萄糖-(1→3)-β-D-葡萄糖苷(3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→3)-β-D-glucopyranosyl-2β,3β,12α,16α,23α-pentahydroxy-ole anane-28(13)-lactone,Ⅻ)。 其它已鉴定的化合物包括1个黄酮类化合物:蜜桔素(Tangeritin,Ⅰ);9个三萜皂苷类化合物:桔梗皂苷元甲酯-3-O-β-D-葡萄糖苷(3-O-β-D-Gluco pyranosylplatycodigenin Methyl Ester,Ⅱ),桔梗酸A内酯3-O-β-D-葡萄糖苷(3-O-β-D-Glucopyranosylplaticogenic Acid A Lactone,Ⅲ),桔梗皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖苷(3-O-β-D-Glucopyranosylplatycodigenin,Ⅳ),Deapio-platyconic acid-A lactone(Ⅴ),去芹糖桔梗皂苷D(Deapio-platycodin-D,Ⅵ),Platycoside-Gl(Ⅶ),Platycoside-E(Ⅷ),桔梗皂苷元(Platycogenin,Ⅸ)和桔梗皂苷D(Platycodin-D,Ⅹ)。其中,化合物Ⅰ,Ⅲ,Ⅴ为首次从该植物中分离得到。 本文还对桔梗的化学和药理学研究进展进行了综述,为后续的药理研究和新药开发工作提供了依据。