【摘 要】
：
[目 的]对藤黄科金丝桃属植物遍地金（Hypericumwightianum）进行系统的化学成分研究,并对分离得到的化合物进行逆转白色念珠菌氟康唑耐药活性研究。[方 法]选用硅胶、大孔树脂、Sephadex LH-20凝胶、RP-18硅胶等分离纯化材料,采用常压柱色谱、半制备和制备型高效液相色谱技术,结合NMR、MS、IR等现代波谱学分析技术,从遍地金中分离鉴定得到化合物。对分离纯化后得到的单体化
【基金项目】
：
昆明医科大学研究生创新基金（2021S119）；
论文部分内容阅读
[目 的]对藤黄科金丝桃属植物遍地金（Hypericumwightianum）进行系统的化学成分研究,并对分离得到的化合物进行逆转白色念珠菌氟康唑耐药活性研究。[方 法]选用硅胶、大孔树脂、Sephadex LH-20凝胶、RP-18硅胶等分离纯化材料,采用常压柱色谱、半制备和制备型高效液相色谱技术,结合NMR、MS、IR等现代波谱学分析技术,从遍地金中分离鉴定得到化合物。对分离纯化后得到的单体化合物,使用微量液基法进行逆转白色念珠菌氟康唑耐药作用的评价。[结 果]从遍地金全草的95%乙醇提取物中分离鉴定出27个化合物,包括二个缩酚酸环醚衍生物（1～2）、七个氧杂蒽酮类衍生物（3～9）、一个二苯甲酮苷类化合物（10）、五个黄酮类化合物（11～15）、八个其他酚性成分（16～23）,以及三个萜类（24～26）和一个甾体化合物（27）。其中,化合物1（Hyperwightin F）是一个新的缩酚酸环醚衍生物。化合物14、22和23首次从金丝桃属植物中分离得到,化合物6、9、16和25首次从遍地金中分离得到。对其中19个化合物进行了白色念珠菌氟康唑耐药株抑制活性筛选,结果显示除了化合物5（1,7-二羟基呫吨酮）和7（1,7-二羟基-4-甲氧基呫吨酮）对白色念珠菌氟康唑耐药株表现出微弱的抑制活性外,其余样品均无明显活性;但将化合物（100μM）与氟康唑（16μM）共同作用于白色念珠菌氟康唑耐药株时,化合物2（Hyperwightin A）和16（5,7-二羟基-2-异丙基色原酮）表现出非常显著的耐药逆转活性,抑制率分别为（99.564±0.057）%和（93.45±0.169）%,且呈现明显的剂量依赖性。当浓度为25 μM时,化合物2和16与氟康唑（16 μM）合用时的抑制率分别达到81.2%和57.2%,远高于氟康唑单独作用时的抑制率。[结 论]从遍地金中分离鉴定出27个化合物,其中23个为酚类化合物,包括一个新的缩酚酸环醚衍生物和一个已知的类似物。有三个化合物首次从该属植物中分离得到,四个化合物首次从该种植物分离得到。活性实验结果表明,化合物2和16与氟康唑共同作用时对白色念珠菌氟康唑耐药株表现出显著的耐药逆转活性,这一发现为治疗白色念珠菌感染的药物研发提供了新思路。
其他文献
[目 的]本研究通过对比人工智能系统随访与传统方式随访在乳腺癌患者内分泌治疗依从性以及副反应管理中的效果,为内分泌治疗患者探索最有效的创新型随访管理模式,同时验证人工智能应用于医学的意义和必要性。[方 法]收集昆明医科大学第三附属医院2019年9月至2020年9月期间,接受完手术治疗后首次开始辅助内分泌治疗的乳腺癌患者共500例,将其随机分为AI组（n=167）、电话组（n=166）和对照组（n=
[目的]通过分析阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease,AD）与轻度认知功能障碍（Mild cognitive impairment,MCI）患者精神行为症状的分布特点、发生率及严重程度异同及影响因素;分析精神行为症状与载脂蛋白E（Apolipoprotrin E,ApoE）基因多态性关系、对照顾负担的影响;为阿尔茨海默病和轻度认知功能障碍患者的精神行为症状的诊疗提供指导。[方法]采
[目的]探索纯母乳喂养儿的排便频次与母乳乳汁菌群的相关性,为认识0-6月龄纯母乳喂养儿排便频次改变提供新视角与新思路。[方法]选取2020年8月至2021年8月昆明医科大学第一附属医院儿科及预防保健科门诊就诊的102名0-6月龄纯母乳喂养的健康婴儿为研究对象,将这102名研究对象按照排便频次不同分为A、B和C组,A组为排便＞3次/天;B组为超过4天排便1次或需辅助才排便;C组为排便≤3次/天。收集
第一部分c-Abl在癫痫中的作用[目 的]癫痫（Epilespy,EP）是神经系统最常见的慢性疾病之一,该病的发病机制十分的复杂,目前仍不清楚。本课题组前期的研究发现,在颞叶癫痫患者和癫痫动物模型中,c-Abl蛋白和磷酸化c-Abl蛋白的表达均上调,但c-Abl在癫痫发生发展中的作用仍然不清。本部分实验旨在研究c-Abl在癫痫中的作用。[方 法]（1）选取健康雄性SD大鼠（6-8周,200±50g
[目的]微生物天然产物（Microbial natural products,MNPs）及其合成衍生物具有丰富的化学和生物活性,故在药物发现和开发中发挥着重要作用。本课题拟从链霉菌和真菌次级代谢产物中分离出化学结构新颖且具有生物活性的化合物,为新药研究与开发提供新思路。[方法]根据高效液相分析结果,从土壤和植物中筛选紫外吸收丰富的链霉菌和真菌;扩大发酵规模;通过正相色谱、反相色谱、Sephadex
[目 的]通过分析代谢相关脂肪性肝病（metabolic associated fatty liver disease,MAFLD）合并或不合并2型糖尿病（type 2 diabetes mellitus,T2DM）患者的血浆脂质组学特征,了解合并T2DM的MAFLD患者的血浆脂质成分的变化情况,找出显著差异改变的脂质,寻找MAFLD诊断和疾病进展高风险的无创标志物。[方法]纳入2020年8月至2
[目的]以人脐静脉内皮细胞（HUVECs）为糖尿病肾病（DKD）体外模型,通过研究高糖刺激下hsa-miR-223-3p在内皮细胞中的变化,明确hsa-miR-223-3p与预测靶基因IL6ST、PRKCE间的关系,探究hsa-miR-223-3p与预测靶基因下游通路的变化与高糖刺激间的关系,从而间接探究DKD发病机制中hsa-miR-223-3p变化与内皮损伤间的关联机制。[方法]实验分为四步（
[目的]探讨Twin-block与Activator两种功能性矫治器在均、低角青少年安式Ⅱ类1分类患者治疗前后硬组织及胎平面的变化,分析两种矫治器治疗前后对（牙合）平面的影响程度,揭示两种矫治器对（牙合）平面的作用机制,进为临床治疗提供依据。[方法]选取我院正畸科2019年2月至2022年1月完成治疗的安式Ⅱ类1分类的青少年患者22名（男11名,女11名,平均年龄:11.52±1.31）。根据佩戴
[目 的]探讨5-羟色胺转运体基因启动子区域长度片段多态性（serotonin transporter linked polymorphic region,5-HTTLPR）与系统性红斑狼疮（systemic lupus erythematosus,SLE）患者静息态脑功能的关联,分析抑郁、焦虑状态和5-HTTLPR基因多态性对SLE患者静息态脑功能是否存在交互效应,为SLE的影像遗传学研究提供初
[目 的]对云南萝芙木（Rauvolfia yunnanensis Tsiang）和紫金龙（Dactylicapnos scandens）根中的生物碱成分及抗菌活性进行研究,探讨其抗菌活性成分。[方 法]采用硅胶柱色谱、RP-C18、Sephadex LH-20、半制备HPLC等方法对云南萝芙木根和紫金龙根乙酸乙酯部位的化学成分进行分离。结合波谱数据及文献参数对化合物进行结构鉴定。并采用微量肉汤稀