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苯并咪唑类化合物是一类有机合成和药物合成重要的中间体之一,其衍生物具有多种的生理和药理活性,如抗病毒、抗癌、抗真菌、消炎、治疗低血糖和生理功能紊乱等药理学方面的功效。最近的研究表明,苯并咪唑及其衍生物在人体的抗菌消炎过程中具有高效低毒等特点。同时,它的特殊反应活性也受到人们的高度重视,已经成为绿色化进程中,绿色农药研究的一个热点。苯并咪唑类杀菌剂的研究主要有以下几个方向:1-取代的苯并咪唑类化合物、2-取代的苯并咪唑类化合物、多取代的苯并咪唑类化合物、其他类型的苯并咪唑类化合物等。本研究以甲基酮、草酸二乙酯或草酸二甲酯、盐酸羟胺和水合肼为原料,经过缩合、环合、水解等步骤合成了9个杂环酸中间体。然后以杂环酸中间体和邻苯二胺和取代邻苯二胺为原料在多聚磷酸或盐酸的催化作用下,合成23个2位杂环取代的苯并咪唑类化合物。其中19个化合物未见文献报道,化合物的结构均经1H-NMR和IR、MS予以确认。通过生长速率法,在100 mg/L质量浓度下对23种苯并咪唑衍生物进行了抑菌活性的测试。测定上述化合物对番茄灰霉病菌(Botrytis cinerea),番茄早疫病菌(Alternaria solani),苹果炭疽病菌(Glomerellacingulata),棉花枯萎病菌(Fusarium oxysporum vasinfectum),水稻稻瘟病菌(Pyricularia grisea),小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum)6种供试菌种的抑制活性,以商品化原药噻菌灵为阳性对照,测试结果表明该类化合物具有较好的抑菌活性。其中化合物e1对所测植物病原菌抑制率均高于其它化合物。与商品化原药噻菌灵相比,对番茄早疫病菌(alternaria solani)、苹果炭疽病菌(Glomerella cingulata)、水稻稻瘟病菌(Pyricularia grisea)的抑制率接近于噻菌灵,分别为65.5%,74.8%,67.7%;对番茄灰霉病菌(Botrytis cirerea)、棉花枯萎病菌(Fusarium vasinfectum)、小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum)的抑制率等于噻菌灵,均为100%。通过化合物结构与活性的关系,对化合物的构效关系进行了初探。