【摘 要】
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巴豆（Croton tiglium L.）为大戟科巴豆属植物巴豆树的干燥成熟果实,其根及叶亦供药用。中医药上以果实入药,性热,味辛,具有泻寒积、通关窍、逐痰、行水、杀虫的功效,有小毒,须慎用。巴豆中主要含二萜及其酯类、生物碱类及毒蛋白类成分,具有致泻、抗肿瘤、抗病原微生物等作用。本实验室在前期研究中发现,从巴豆枝叶中提取分离的二萜类化合物（佛波酯类）,对K562、A549、DU145、H1975、
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巴豆（Croton tiglium L.）为大戟科巴豆属植物巴豆树的干燥成熟果实,其根及叶亦供药用。中医药上以果实入药,性热,味辛,具有泻寒积、通关窍、逐痰、行水、杀虫的功效,有小毒,须慎用。巴豆中主要含二萜及其酯类、生物碱类及毒蛋白类成分,具有致泻、抗肿瘤、抗病原微生物等作用。本实验室在前期研究中发现,从巴豆枝叶中提取分离的二萜类化合物（佛波酯类）,对K562、A549、DU145、H1975、MCF-7、U937、SGC-7901、HL60、Hela和MOLT-4具有很好的拮抗作用,同时,对正常细胞293T和LX-2无毒性。在此基础上进一步对巴豆枝叶乙酸乙酯部位的化合物进行分离,并且对其在正常人体肠道代谢做初步研究。本文的主要研究内容如下:（1）巴豆枝叶乙酸乙酯部位化学成分研究。本文有选择地选用HP-20柱层析、MCI柱层析、常压柱层析、真空柱层析、加压柱层析、凝胶柱层析、RP-18反相柱层析、制备薄层层析、制备高效液相等手段,进行分离,得13个二萜类单体化合物,分别为4-deoxy-20-oxophorbol-12-tiglyl-13-acetate（1）,7-oxo-5-enephorbol-13-（2-methylbutyrate）（2）,7-hydroxyl-phorbol-5-ene-13-（2-methyl）butyrate（3）,7-hydroxyl-phorbol-5-ene-13-isobutyrate（4）,13-O-（2-metyl）butyryl-phorbol（5）,12-O-tiglyl-4-deoxy-4a-phorbol-13-acetate（6）,Crotignoid E（7）,phorbol（8）,20-deoxy-20-oxophorbol 12-tiglate 13-（2-methyl）butyrate（9）,12-O-acetylphorbol-13-isobutyrate（10）,12-O-benzoylphorbol-13-（2-methyl）butyrate（11）,12-O-tiglyl-7-oxo-5-ene-phorbol-13-O-2-methylbutyrate（12）,13-O-（2-metyl）butyryl-4-deoxy-4a-phorbol（13）。其中化合物1-5为新化合物。同时,对化合物1-8进行抗肿瘤及抗结核杆菌活性测试,均对肿瘤细胞K562有很强的抑制活性。化合物1,2,6,7对结核杆菌有较强的生物活性,最小抑菌浓度分别为19.5,20.9,20.5,13.4μM。（2）巴豆枝叶提取物在人体肠道菌群体外代谢初步研究。本文主要运用超高效液相色谱分离与电喷雾（ESI）质谱技术对巴豆枝叶提取物代谢产物成分进行分析鉴定,以此分析巴豆枝叶在正常人体肠道菌群中的代谢变化。通过质谱数据分析,巴豆枝叶提取物中3-Deoxo-3-hydroxyphorbol-12,13,20-triacetate,Crotignoid K,12-O-Tiglylphorbol-13-isobutyrate,Crotignoids J等佛波醇酯类化合物被肠道菌群代谢。本文通过对巴豆枝叶中化合物进一步分离,及体外代谢初步研究,为巴豆药效物质基础及作用机制提供依据,其结果为巴豆抗肿瘤药物的开发奠定了较好的基础。
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